[发明专利]一种多取代色胺基苯甲酰胺类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种多取代色胺苯甲酰胺类化合物，其特征在于：该化合物为具有式I所示结构式的多取代色胺苯甲酰胺类化合物或具有式I所示结构式的多取代色胺苯甲酰胺类化合物的药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，

式I

其中R₁为-H、-OCH₃、-CH₃、-F、-Cl、-Br、-NH₂、-NO₂、-CF₃或碳原子数为2-5的直链烷基，R₂为-H、-NO₂或-NH₂，R₃为-H、-CH₃、-CH(CH₃)₂或碳原子数为2-5的直链烷基，R₄为-H或-CH₃，R₅为-H、-OCH₃、-CH₃、-F、-Cl、-Br、-NH₂、-NO₂、-CF₃或碳原子数为2-5的直链烷基，n = 0，1，2或3；上述式I所示化合物药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，其中所述的盐为无机酸盐或有机酸盐，所述的无机酸盐为盐酸、硫酸和磷酸中任意一种无机酸形成的盐；所述的有机酸盐为乙酸、三氟乙酸、丙二酸、柠檬酸和对甲苯磺酸中任意一种有机酸形成的盐。

2.根据权利要求1所示的一种多取代色胺苯甲酰胺类化合物，其特征在于：所述的式I所示化合物的结构式为 。

3.一种制备权利要求1任一项所述的多取代色胺苯甲酰胺类化合物的方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）使式II所示化合物与式Ⅲ所示化合物进行酰胺合成反应，以便获得式Ⅳ所示化合物；

（2）使式Ⅳ所示化合物与Ⅴ反应进行迈克尔加成反应，以便获得式I所示化合物，

其中R₁为-H、-OCH₃、-CH₃、-F、-Cl、-Br、-NH₂、-NO₂、-CF₃或碳原子数为2-5的直链烷基，R₂为-H、-NO₂或-NH₂，R₃为-H、-CH₃、-CH(CH₃)₂或碳原子数为2-5的直链烷基，R₄为-H或-CH₃，R₅为-H、-OCH₃、-CH₃、-F、-Cl、-Br、-NH₂、-NO₂、-CF₃或碳原子数为2-5的直链烷基，n = 0，1，2或3；上述式I所示化合物药学上可接受的盐、酯或溶剂合物，其中所述的盐为无机酸盐或有机酸盐，所述的无机酸盐为盐酸、硫酸和磷酸中任意一种无机酸形成的盐；所述的有机酸盐为乙酸、三氟乙酸、丙二酸、柠檬酸和对甲苯磺酸中任意一种有机酸形成的盐。

4.根据权利要求3所述的一种多取代色胺苯甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于步骤（1）具体为：于0-30℃下，以三乙胺为缚酸剂使式II所示化合物与式Ⅲ所示化合物按照摩尔比为1.08：1的比例将Ⅲ所示化合物缓慢滴加到II所示化合物中，完毕后转移到室温反应2-12小时，即获得式Ⅳ所示化合物。

5.根据权利要求3所述的一种多取代色胺苯甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于步骤（2）具体为：于60-100℃下，以CaCO₃为碱或以稀盐酸为酸使式Ⅳ所示化合物与式Ⅴ所示化合物反应12-24小时，即获得式I所示化合物。

6.根据权利要求3所述的一种多取代色胺苯甲酰胺类化合物的制备方法，其特征在于：若式I所示化合物中R₂为-NO₂时，进行还原反应获得R₂为-NH₂的化合物。