[发明专利]一种盐酸头孢噻呋注射剂的生产配方及其生产工艺

说明书

本发明涉及一种盐酸头孢噻呋注射剂的生产配方及其生产工艺，其配方为100ml混悬液中主要包括以下成分：100ml的注射大豆油，6g‑12g的盐酸头孢噻呋，0.05g‑2g的乳化剂，2g‑4g的硬脂酸铝，0.15g‑0.5g的助乳化剂，1g‑3g的没食酯乙酸乙酯，0.2g‑0.8g的天然抗氧剂。解决了现有的盐酸头孢噻呋注射剂通常具有药效不稳定、药液容易挂壁导致利用率不高、加入的化学抗氧化剂导致盐酸头孢噻呋注射剂的生物安全性较低的问题。

技术领域

本发明涉及药用医学技术领域，具体涉及一种盐酸头孢噻呋注射剂的生产配方及其生产工艺。

背景技术

盐酸头孢噻呋，(6R，7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)(甲氧基亚胺基)乙酰胺基]-3-[(2-呋喃基羰基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸。英文名称：Ceftiofur CAS NO：103980-44-5，分子式：C19H17N5O7S3.HCL。分子量：560.03。外观为类白色至淡黄色粉末。在水中不溶，在乙醇中几乎不溶，在丙酮和四氢呋喃中微溶，在二甲基亚砜和N，N-二甲基甲酰胺中易溶。

头孢噻呋为半合成的第三代动物专用头孢菌素。通常制成钠盐和盐酸盐供注射用。其抗菌谱广，抗菌活性强，对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活性，其中对革兰氏阳性菌与第一代头孢菌素比较相近或较弱，对革兰阴性菌如大肠杆菌、伤寒沙门杆菌、多杀性和溶血性巴氏杆菌、链球菌等具有强大的抗菌活性。它是美国于20世纪80年代开发成功。该药1988年在美国首次上市，由于其优良的抗菌活性和药动学特征，已陆续被美国、加拿大、日本及欧洲一些国家正式批准用于肉牛、奶牛、马、猪、羊的呼吸道疾病的治疗。

现有的盐酸头孢噻呋注射剂通常具有药效不稳定、药液容易挂壁导致利用率不高、加入的化学抗氧化剂导致盐酸头孢噻呋注射剂的生物安全性较低的问题。

发明内容

针对背景技术中提到的问题，本发明提出了一种盐酸头孢噻呋注射剂的生产配方及其生产工艺，解决了现有的盐酸头孢噻呋注射剂通常具有药效不稳定、药液容易挂壁导致利用率不高、加入的化学抗氧化剂导致盐酸头孢噻呋注射剂的生物安全性较低的问题。

为了实现上述目的，本发明提供一种盐酸头孢噻呋注射剂的生产配方，100ml混悬液中主要包括以下成分：100ml的注射大豆油，6g-12g的盐酸头孢噻呋，0.05g-2g的乳化剂，2g-4g的硬脂酸铝，0.15g-0.5g的助乳化剂，1g-3g的没食酯乙酸乙酯，0.2g-0.8g的天然抗氧剂。

一种盐酸头孢噻呋注射剂的生产配方，100ml混悬液中主要包括以下成分：100ml的注射大豆油，8g-10g的盐酸头孢噻呋，1.0g-1.5g的乳化剂，2.5g-3.5g的硬脂酸铝，0.25g-0.35g的助乳化剂，1.5g-2.5g的没食酯乙酸乙酯，0.4g-0.6g的天然抗氧剂。

一种盐酸头孢噻呋注射剂的生产配方，100ml混悬液中主要包括以下成分：100ml的注射大豆油，9g的盐酸头孢噻呋，1.3g的乳化剂，3.0g的硬脂酸铝，0.30g的助乳化剂，2.0g的没食酯乙酸乙酯，0.5g的天然抗氧剂。

本发明还提供了一种盐酸头孢噻呋注射剂的生产工艺，具体包括以下步骤：

(1)将部分注射大豆油依次进行加热、灭菌、冷却、过滤后加入硬脂酸铝，搅拌溶解形成淡黄色油胶，再次加温至120℃，保持1小时，再加入部分注射大豆油稀释后冷却至60～80℃、过滤备用：