[发明专利]一种取代苯并咪唑类PI3Kα/mTOR双靶点抑制剂及其药物组合物和应用有效

申请号：	202010025364.0	申请日：	2020-01-10
公开（公告）号：	CN111153891B	公开（公告）日：	2023-03-31
发明（设计）人：	张吉泉;武婷婷;王丽丽;汤磊;王领	申请（专利权）人：	贵州医科大学
主分类号：	C07D403/12	分类号：	C07D403/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D491/056;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司：	广州凯东知识产权代理有限公司 44259	代理人：	邓有才
地址：	550004 贵州省***	国省代码：	贵州;52
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摘要：
搜索关键词：	一种取代苯并咪唑 pi3k mtor 双靶点抑制剂及其药物组合应用
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【权利要求书】：

1.一种化合物，其特征在于，其具有如式(I)所示结构，或如式(I)所示结构的立体异构体或药学上可接受的盐：

其中，X选自N；R²选自H；

R¹选自以下子结构式基团：

R³选自-OCH₃、-OC₂H₅或-OH，或R³选自以下子结构式基团：

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，包含以下其中之一的结构：

(1)2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-甲酸甲酯；

(2)2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-甲酸乙酯；

(3)2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-甲酸；

(4)(S)-1-(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(5)(R)-1-(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)吡咯烷-2-甲酰胺；

(6)1-(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)哌啶-2-甲酰胺；

(7)1-(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)哌啶-3-甲酰胺；

(8)1-(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)哌啶-4-甲酰胺；

(9)(S)-1-(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)-N-丙氨酰胺；

(10)(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)-吗啡啉；

(11)(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)哌啶-4-氨基-4-甲酰胺；

(12)(2S，4R)-(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)哌啶-4-二甲氨基-2-甲酰胺；

(13)1-(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)-4-甲基哌嗪；

(14)1-(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)-(4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基)；

(15)(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)-(吡咯烷-4-二甲氨基-2-甲酰胺)；

(16)(2-((4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)哌啶-4-二甲氨基-4-甲酰胺；

(17)(4-(3-(4-(4-吗啉-6-(四氢-2H-[1,4]二氧[2,3-c]吡咯-6(3H)-基)-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)哌啶-4-甲酰胺；

(18)(4-(3-(4-(4-吗啉-6-(四氢-2H-[1,4]二氧[2,3-c]吡咯-6(3H)-基)-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)-(吡咯烷-4-二甲氨基-2-甲酰胺)；

(19)1-(2-((4-(4-吗啉-6-((S)-3-甲基吗啉)-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)氨基)-1H-苯并[d]咪唑-6-羰基)哌啶-4-甲酰胺；

或其立体异构体或药学上可接受的盐。

3.一种药物组合物，包含如权利要求1-2任意一项所述的化合物，以及药学上可接受的载体。

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