[发明专利](E)-4-(吡啶甲酰基亚肼基)-N-苯基苯甲酰胺类抗肿瘤化合物有效
| 申请号： | 202010004480.4 | 申请日： | 2020-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN111116464B | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | 孟繁浩;李馨阳;卢国庆;王德普;刘凯利;钱欣画;薛文涵;梁经纬;张廷剑;赵楠;王琳;孙琦 | 申请（专利权）人： | 中国医科大学 |
| 主分类号： | C07D213/88 | 分类号： | C07D213/88;C07D213/87;C07D213/86;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 21107 | 代理人： | 史力伏 |
| 地址： | 110013 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 甲酰基亚肼基 苯基 甲酰胺 肿瘤 化合物 | ||
1.一种（
（E）-4 - （（2-异烟酰基亚肼基）甲基）-N-苯基苯甲酰胺；
（E）-4 - （（2-异烟酰基亚肼基）甲基）-N-（对甲苯基）苯甲酰胺；
（E）-4 - （（2-异烟酰基亚肼基）甲基）-N-（4-甲氧基苯基）苯甲酰胺；
（E）-N-（4-氟苯基）-4 - （（2-异烟酰基亚肼基）甲基）苯甲酰胺；
（E）-N-（4-氯苯基）-4 - （（2-异烟酰基亚肼基）甲基）苯甲酰胺；
（E）-N-（4-溴苯基）-4 - （（2-异烟酰基亚肼基）甲基）苯甲酰胺；
（E）-N-（4-氯-3-（三氟甲基）苯基）-4 - （（2-异烟酰基亚肼基）甲基）苯甲酰胺；
（E）-4 - （（2-烟酰基亚肼基）甲基）-N-苯基苯甲酰胺；
（E）-4 - （（2-烟酰基亚肼基）甲基）-N-（对甲苯基）苯甲酰胺；
（E）-4 - （（2-烟酰基亚肼基）甲基）-N-（4-甲氧基苯基）苯甲酰胺；
（E）-N-（4-氟苯基）-4 - （（2-烟酰基亚肼基）甲基）苯甲酰胺；
（E）-N-（4-氯苯基）-4 - （（2-烟酰基亚肼基）甲基）苯甲酰胺；
（E）-N-（4-溴苯基）-4 - （（2-烟酰基亚肼基）甲基）苯甲酰胺；
（E）-N-（4-氯-3-（三氟甲基）苯基）-4 - （（2-烟酰基亚肼基）甲基）苯甲酰胺；
（E）-4 - （（2-吡啶甲酰基亚肼基）甲基）-N-（对甲苯基）苯甲酰胺；
（E）-N-（4-氯苯基）-4 - （（2-吡啶甲酰基亚肼基）甲基）苯甲酰胺；
（E）-N-（4-溴苯基）-4 - （（2-吡啶甲酰基亚肼基）甲基）苯甲酰胺；
（E）-N-（4-氯-3-（三氟甲基）苯基）-4 - （（2-吡啶甲酰基亚肼基）甲基）苯甲酰胺。
2.如权利要求1所述的抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物的制备方法具体包括以下步骤：
（1）以对醛基苯甲酸为起始原料，氯仿作溶剂，经氯化亚砜氯化制得4-甲酰基苯甲酰氯；
（2）取代苯胺与4-甲酰基苯甲酰氯在二氯甲烷作溶剂，三乙胺作缚酸剂条件下反应制得中间体4-甲酰基-
（3）4-甲酰基-
3.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1中所述任意一种抗肿瘤化合物、其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
4.如权利要求1所述的抗肿瘤化合物、其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物为抑制人早幼粒急性白血病细胞HL-60的药物。
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