[发明专利]一种L-苹果酸舒尼替尼E式异构体的制备方法有效
| 申请号： | 202010003721.3 | 申请日： | 2020-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN111138416B | 公开（公告）日： | 2022-07-08 |
| 发明（设计）人： | 施路;王晶;徐峰;黄辉;张孝清 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
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| 地址： | 210046 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苹果酸 舒尼替尼 式异构体 制备 方法 | ||
1.一种L-苹果酸舒尼替尼E式异构体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)以L-苹果酸舒尼替尼为起始原料，将L-苹果酸舒尼替尼和有机光敏剂溶于溶剂中并混合均匀；
(2)将步骤(1)得到的混合物在光源照射下进行光催化反应；
(3)将步骤(2)得到的产物避光冻干得到目标产物；
所述有机光敏剂选自蒽、9-乙酰基蒽、蒽-9-甲酸、吩嗪、9,10-二苯基蒽中的一种或几种；所述步骤(3)中的冻干条件为-50℃～-60℃冻干24-36h。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为水、乙醇、甲醇和四氢呋喃中的一种或几种。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为水。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机光敏剂为蒽。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述L-苹果酸舒尼替尼和有机光敏剂的摩尔比为25-35:1。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述L-苹果酸舒尼替尼和有机光敏剂的摩尔比为30:1。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中的反应温度为-5-5℃。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述光源为波长300-340nm的UV光。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述光源为500-3000w输入功率的中压水银灯。
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