[发明专利]采用P2X3拮抗剂治疗瘙痒症在审
申请号: | 201980082143.2 | 申请日: | 2019-10-09 |
公开(公告)号: | CN113164490A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | A·马祖拉尼斯;N·乔雷特;D·加索 | 申请(专利权)人: | 贝卢斯医疗咳嗽病公司 |
主分类号: | A61K31/5377 | 分类号: | A61K31/5377;A61K31/437;A61K31/454;A61P17/04;C07D471/04 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 韦昌金 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 采用 p2x3 拮抗剂 治疗 瘙痒 | ||
1.一种治疗哺乳动物的瘙痒症的方法,该方法包括向所述哺乳动物施用治疗有效量的P2X3拮抗剂。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述P2X3拮抗剂是式(I)化合物,或其药学上可接受的盐,其中式(I)为:
R1选自氰基、卤素、甲基和乙基;
R2选自氢、卤素、甲基和乙基;
R3选自卤素、甲基和乙基;
R4选自氢、卤素、甲基、乙基和甲氧基;
R5和R6独立地选自氢、C1-C6-烷基和羟基-C1-C6-烷基;或者
R5和R6与它们均连接至的氮一起形成5或6元杂环烷基,其中所述杂环烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、羟基和C1-C4-烷基的取代基所取代;
R7和R8独立地选自氢和C1-C4-烷基;
R9选自C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷基-C3-C6-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基;且
X选自键、CH2和O。
3.根据权利要求2所述的方法,其中R1为甲基且R2为氢。
4.根据权利要求2所述的方法,其中R3和R4为氟代。
5.根据权利要求2所述的方法,其中X为O。
6.根据权利要求2所述的方法,其中所述化合物在结构上对应于:
且
R4选自卤素、甲基和乙基。
7.根据权利要求2所述的方法,其中R5为氢且R6为C1-C6-烷基。
8.根据权利要求2所述的方法,其中R6为甲基。
9.根据权利要求2所述的方法,其中R7和R8为氢。
10.根据权利要求2所述的方法,其中R9为C1-C6-烷氧基。
11.根据权利要求2所述的方法,其中R9为甲氧基。
12.根据权利要求2所述的方法,其中所述化合物在结构上对应于:
13.根据权利要求2所述的方法,其中所述化合物在结构上对应于:
14.根据权利要求2所述的方法,其中所述化合物在结构上对应于:
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