[发明专利]可用作分子伴侣介导的自噬调节剂的苯并噁唑及相关化合物在审
| 申请号: | 201980081709.X | 申请日: | 2019-10-10 |
| 公开(公告)号: | CN113195084A | 公开(公告)日: | 2021-07-30 |
| 发明(设计)人: | 安娜·玛利亚·奎尔沃;埃夫里皮迪思·加瓦肖蒂斯 | 申请(专利权)人: | 阿尔伯爱因斯坦医学院 |
| 主分类号: | B01D71/24 | 分类号: | B01D71/24;C07C313/18;C07D263/54 |
| 代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 殷爽 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 分子 伴侣 调节剂 相关 化合物 | ||
1.一种式I化合物
或其药学上可接受的盐,其中
X为O、C(R10R11)、C=O、N(R12)、S或S=O;
Y为CR10或N;
R1、R2、R3和R4独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基;
R5、R6、R8和R9独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基;
R7为-NR20COR21或-NR20SO2R21,或
R7为苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、喹啉基或异喹啉基;
其中的每一个均任选地被独立地选自卤素、羟基、氰基、-CHO、-COOH、氨基和C1-C6烷基的一个或多个取代基取代,其中任何碳-碳单键任选地被碳-碳双键或三键替换,任何亚甲基任选地被O、S或NR22替换,并任选地被独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基和氧代的一个或多个取代基取代;并且其中的每一个均任选地被选自-N(R20)COR21和-N(R20)SO2R21的一个取代基取代;
R10和R11独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(C3-C6环烷基)C0-C2烷基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基;
R12为氢、C1-C6烷基或(C3-C6环烷基)C0-C2烷基;
R20为氢或C1-C6烷基;
R21在每次出现时独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C2卤代烷基、单环芳基和杂芳基,所述单环芳基和杂芳基中的每一个均任选地被独立地选自卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基的一个或多个取代基取代;并且
R22为氢、C1-C6烷基或(C3-C7环烷基)C0-C2烷基;条件是所述化合物不是N-(4-(6-氯苯并[d]噁唑-2-基)苯基)异丁酰胺。
2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中R1、R3和R4均为氢。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或盐,其中R2为氯。
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