[发明专利]用于治疗睡眠呼吸中止的α2-肾上腺素受体亚型C(α-2C)拮抗剂在审
申请号: | 201980076254.2 | 申请日: | 2019-11-13 |
公开(公告)号: | CN113166166A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | M·德尔贝克;M·哈恩 | 申请(专利权)人: | 拜耳公司 |
主分类号: | C07D491/107 | 分类号: | C07D491/107;A61P25/00;A61K31/506 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 侯婧;熊小琴 |
地址: | 德国勒*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 睡眠 呼吸 中止 肾上腺素 受体 拮抗剂 | ||
1.式(I)的化合物及其盐、其溶剂合物、和其盐的溶剂合物
其中
X为基团
R1代表C1-C6-烷基或C3-C5-环烷基,
其中烷基被1至2个彼此独立地选自羟基、C1-C4-烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代,
且
R2代表氢或C1-C4-烷基,
或者
R1与R2和它们连接的氮原子一起形成4至7元N-杂环,
其中N-杂环可被1至3个彼此独立地选自以下的取代基取代:氧代、羟基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟基羰基、叔丁氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、卤素和羟基烷基,
或者
其中N-杂环可以具有两个取代基,这两个取代基和与它们共同连接的N-杂环的碳原子一起形成4至6元杂环,
其中该杂环本身可以被1至3个彼此独立地选自氧代、甲基和乙基的取代基取代,
R3代表氢、氟、甲氧基或乙氧基,
且
R4代表氢、氟、甲氧基或乙氧基,
其用于治疗和/或预防与睡眠有关的呼吸疾病的方法中。
2.根据权利要求1的化合物及其盐、其溶剂合物、和其盐的溶剂合物,其中
R1代表C1-C6-烷基或C3-C5-环烷基,
其中烷基被1至2个彼此独立地选自羟基和C1-C4-烷氧基的取代基取代,
且
R2代表氢或C1-C4-烷基,
或者
R1与R2和它们连接的氮原子一起形成4至7元N-杂环,
其中N-杂环可被1至3个彼此独立地选自以下的取代基取代:氧代、羟基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟基羰基、叔丁氧基羰基、氨基羰基、C1-C4烷基、C1-C4-烷氧基和卤素,
或者
其中N-杂环可以具有两个取代基,这两个取代基和与它们共同连接的N-杂环的碳原子一起形成4至6元杂环,
其中该杂环本身可以被1至3个彼此独立地选自氧代、甲基和乙基的取代基取代,
R3代表氢、氟、甲氧基或乙氧基,
且
R4代表氢、氟、甲氧基或乙氧基,
其用于治疗和/或预防与睡眠有关的呼吸疾病的方法中。
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