[发明专利]用于施用皮质类固醇的方法在审
| 申请号： | 201980076112.6 | 申请日： | 2019-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN113329754A | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | D·A·卡茨 | 申请（专利权）人： | 麻雀制药股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/541 | 分类号： | A61K31/541;A61K31/573;A61K31/519;A61K31/5377 |
| 代理公司： | 北京市路盛律师事务所 11326 | 代理人： | 冯云;李宓 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 施用 皮质 类固醇 方法 | ||
1.一种用于向有需要的患者施用皮质类固醇的方法，该方法包括：
测定该患者的尿(四氢皮质醇+别四氢皮质醇)与尿四氢可的松的比率的目标阈值；以及
向正在被施用皮质类固醇的患者施用HSD1抑制剂，
其中：
该皮质类固醇不是泼尼松；
该HSD1抑制剂是4-{5-[1-(4-氯-2,6-二氟苯氧基)-1-甲基乙基]-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基-3-氟苯甲酰胺或其药学上可接受的盐(化合物A)或者N-[5-(氨基羰基)三环[3.3.1.13,7]癸-2-基]-α,α-二甲基-4-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-哌嗪乙酰胺(化合物B)；并且
以第一剂量施用该HSD1抑制剂持续第一时间段，使得该施用有效地将该患者的尿(四氢皮质醇+别四氢皮质醇)与尿四氢可的松的尿比率维持在低于该目标阈值的水平。
2.一种用于减少或预防与向有需要的患者施用皮质类固醇相关的副作用的方法，该方法包括：
测定该患者的尿(四氢皮质醇+别四氢皮质醇)与尿四氢可的松的比率的目标阈值；以及
向正在被施用皮质类固醇的患者施用HSD1抑制剂，
其中：
该皮质类固醇不是泼尼松；
该HSD1抑制剂是4-{5-[1-(4-氯-2,6-二氟苯氧基)-1-甲基乙基]-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基-3-氟苯甲酰胺或其药学上可接受的盐(化合物A)或者N-[5-(氨基羰基)三环[3.3.1.13,7]癸-2-基]-α,α-二甲基-4-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-哌嗪乙酰胺(化合物B)；并且
以第一剂量施用该HSD1抑制剂持续第一时间段，使得该施用有效地将该患者的尿(四氢皮质醇+别四氢皮质醇)与尿四氢可的松的尿比率维持在低于该目标阈值的水平。
3.一种用于向有需要的患者施用皮质类固醇的方法，该方法包括：
测定该患者的尿(四氢皮质醇+别四氢皮质醇)与尿四氢可的松的尿比率的目标阈值；以及
向正在被施用皮质类固醇的患者施用HSD1抑制剂，
其中：
该皮质类固醇不是泼尼松；
该HSD1抑制剂是4-{5-[1-(4-氯-2,6-二氟苯氧基)-1-甲基乙基]-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基-3-氟苯甲酰胺或其药学上可接受的盐(化合物A)或者N-[5-(氨基羰基)三环[3.3.1.13,7]癸-2-基]-α,α-二甲基-4-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-哌嗪乙酰胺(化合物B)；并且
以第一剂量施用该HSD1抑制剂持续第一时间段，使得该施用有效地将该患者的尿(四氢皮质醇+别四氢皮质醇)与尿四氢可的松的尿比率降低到低于该目标阈值的水平。
4.一种用于减少或预防与向有需要的患者施用皮质类固醇相关的副作用的方法，该方法包括：
测定该患者的尿(四氢皮质醇+别四氢皮质醇)与尿四氢可的松的尿比率的目标阈值；以及
向正在被施用皮质类固醇的患者施用HSD1抑制剂，
其中：
该皮质类固醇不是泼尼松；
该HSD1抑制剂是4-{5-[1-(4-氯-2,6-二氟苯氧基)-1-甲基乙基]-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基-3-氟苯甲酰胺或其药学上可接受的盐(化合物A)或者N-[5-(氨基羰基)三环[3.3.1.13,7]癸-2-基]-α,α-二甲基-4-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-哌嗪乙酰胺(化合物B)；并且
以第一剂量施用该HSD1抑制剂持续第一时间段，使得该施用有效地将该患者的尿(四氢皮质醇+别四氢皮质醇)与尿四氢可的松的尿比率降低到低于该目标阈值的水平。
5.如权利要求3或4所述的方法，其中在1天内该施用有效地将该患者的尿(四氢皮质醇+别四氢皮质醇)与尿四氢可的松的尿比率降低到低于该目标阈值的水平。
6.如权利要求3或4所述的方法，其中在2至7天内该施用有效地将该患者的尿(四氢皮质醇+别四氢皮质醇)与尿四氢可的松的尿比率降低到低于该目标阈值的水平。
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