[发明专利]用于合成内酰胺的方法

权利要求书

1.一种用于合成内酰胺的方法，所述方法包括以下步骤：

(a)丙酮引发剂和乙醛酸之间的羟醛缩合；

(b)用亚硫酰氯处理步骤(a)的产物；

(c)使步骤(b)的产物与氨或伯胺，或其盐反应以提供内酰胺；

其中步骤(c)包括将氨或伯胺，或其盐加入到步骤(b)的产物中。

2.权利要求1所述的方法，其中步骤(c)使用氨，任选地其中步骤(c)使用浓氨水。

3.前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述方法进一步包括：(d)步骤(c)的内酰胺产物的脱水以提供具有外亚甲基的内酰胺。

4.权利要求3所述的方法，其中步骤(d)使用甲酸。

5.前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述方法进一步包括在步骤(a)之前制备所述丙酮引发剂，所述方法包括以下步骤：

(i)使醛与硝基乙烷反应；和

(ii)用路易斯酸处理步骤(i)的产物；

任选地，其中路易斯酸为Fe/FeCl₃。

6.权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所产生的内酰胺是式(I)或(II)的内酰胺：

(I)或(II)

其中：

R₁和R₂各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、芳基和芳烷基；和

R₃选自氢、羟基、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、环烷基、芳基、芳烷基和-C(O)CR₆＝CH₂；

R₄和R₅独立地选自氢、芳基、杂环基、杂芳基和芳烷基；和

R₆选自氢和甲基；和

R₇选自氢和-C(O)CR₆＝CH₂。

7.权利要求6所述的方法，其中：

R₁为氢；

R₃为氢；

R₄为氢；

R₅为氢；

R₆为氢；

R₇为氢；和R₂为芳基或芳烷基。

8.权利要求6或权利要求7所述的方法，其中R₂为苯基或取代的苯基，任选地，其中R₂为单取代的苯基。

9.权利要求8所述的方法，其中R₂选自苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基和4-甲基苯基，优选4-氯苯基和4-甲基苯基。

10.前述权利要求中任一项所述的方法，其中通过所述方法产生的内酰胺为选自以下的内酰胺：

11.前述权利要求中任一项所述的方法，其中通过所述方法产生的内酰胺为选自以下的内酰胺：

优选地，其中所述内酰胺为：