[发明专利]治疗压力、免疫反应和中风综合征的多肽在审
申请号: | 201980073181.1 | 申请日: | 2019-11-08 |
公开(公告)号: | CN113286806A | 公开(公告)日: | 2021-08-20 |
发明(设计)人: | W·G·福斯曼 | 申请(专利权)人: | 尼欧派普制药有限两合公司 |
主分类号: | C07K7/08 | 分类号: | C07K7/08;A61K38/10;C07K7/02 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 王卫彬;吕学辰 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 压力 免疫 应和 中风 综合征 多肽 | ||
1.一种多肽,所述多肽具有通用氨基酸序列,所述通用氨基酸序列以单字母代码表示为:
Z1X1X2X3X4X5QX7APX10X11SZ3,
其中,
X1=V、M或L,具体为L;
X2=V、L或M,具体为V;
X3=R、K或C,具体为R;
X4=Y或W,具体为Y;
X5=S或T,具体为T;
X7=K、C或R,具体为K;
X10=Q或C,具体为Q;并且
X11=V、M或F,具体为V;
以及
Z1=0、Z2、或焦谷氨酸,其中
Z2=0、或所述多肽的肽链的N端N原子的修饰,所述修饰与所述肽的N端氨基酸的氨基共同形成结构为-NR2R3的部分,其中R2和/或R3相互独立或者为取代或非取代的酰基烷基、芳基、芳烷基、环烷基和杂环烷基;
Z3=0,或者Z4,其中
Z4=0、或是所述多肽的肽链C端羧基的修饰,所述修饰与所述肽的C端氨基酸的羧基共同形成结构为–C(O)-O-R1或-C(O)-NR2R3的部分,其中R1为取代或未取代的烷基、芳基、芳烷基、环烷基和杂环烷基。
2.如权利要求1所述的多肽,其选自具有或由所述氨基酸序列LVRYTQKAPQVS、MVRYTQKAPQVS、VVRYTQKAPQVS、LMRYTQKQPQVS、LLRYTQKQPQVS、LVKYTQKQPQVS、LVCYTQKQPQVS、LVRWTQKAPQVS、LVRYSQKQPQVS、LVRYTCKAPQVS、LVRYTQCAPQVS、LVRYTQRAPQVS、LVRYTQKAPCVS、LVRYTQKAPQMS或LVRYTQKAPQFS组成的多肽构成的组。
3.如权利要求1或2所述的多肽,其中,所述序列已有单个或多个氨基酸残基替换、缺失或添加,或者已引入对所述多肽的单个氨基酸的化学修饰,从而改善如权利要求1或2所述的未修饰的多肽的生物学或药理活性。
4.如权利要求1-3任一项所述的多肽,其中,对所述多肽的氨基酸的至少一个侧链进行了化学修饰,具体为磷酸化、酰胺化、乙酰化、糖基化、PEG化、HES化或其组合。
5.如权利要求1-4任一项所述的多肽,其中,所述多肽包含至少一种D-氨基酸。
6.一种药物,所述药物包含至少一种如权利要求1-5任一项所述的多肽和药学上可接受的载体。
7.如权利要求6所述的药物,所述药物适于口服、静脉内、肌内、皮内、皮下、鞘内施用或适合于经肺施用的气雾剂形式,具体为包封在脂质体中;或用于水性或脂质体包载。
8.一种多核苷酸,所述多核苷酸编码如权利要求1-5任一项所述的多肽和/或其片段、变体、衍生物和类似物。
9.如权利要求8所述的多核苷酸,其特征在于,所述多核苷酸由DNA、RNA、基因组DNA或PNA组成。
10.一种载体,所述载体包含如权利要求8所述的多核苷酸。
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