[发明专利]无定形的具有式(I)的化合物和无定形的具有式(I)的化合物的盐在审
| 申请号： | 201980071335.3 | 申请日： | 2019-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN112930341A | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | J·卡泰布;M·M·克诺普 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;A61K31/495;A61P25/18 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 张福根;吴小瑛 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 无定形 具有 化合物 | ||
1.一种组合物，其包含无定形的具有式(I)的化合物或无定形的具有式(I)的化合物的盐
其中，R1-R10独立地选自氢或氘。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中，R1-R10中的至少一个是氘。
3.根据权利要求2所述的组合物，其中，R6-R10各自为氘。
4.根据权利要求3所述的组合物，其中，R3-R5各自为氢。
5.根据权利要求3所述的组合物，其中，所述无定形的化合物或所述无定形的化合物的盐具有式(Ia)：
6.根据权利要求5所述的组合物，其中，所述无定形的具有式(Ia)的化合物是无定形碱。
7.根据权利要求5所述的组合物，其中，所述无定形的具有式(Ia)的化合物的盐是所述无定形的具有式(Ia)的化合物的氢富马酸盐。
8.一种用于获得无定形的具有式(I)的化合物或无定形的具有式(I)的化合物的盐的方法，所述方法包括：
a.制备具有式(I)的化合物或具有式(I)的化合物的盐在一种或多种溶剂中的溶液；和
b.通过除去所述一种或多种溶剂获得所述无定形的具有式(I)的化合物或无定形的具有式(I)的化合物的盐。
9.一种组合物，其包含：
a.无定形的具有式(I)的化合物或无定形的具有式(I)的化合物的盐；和
b.至少一种结晶抑制剂，其量有效减少、延迟或消除无定形固体中的结晶颗粒的形成。
10.如权利要求9所述的组合物，其中，所述结晶抑制剂是聚合物或共聚物。
11.如权利要求10所述的组合物，其中所述共聚物或共聚物选自包括以下的组：聚乙烯基己内酰胺聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(例如)，比例为约2:1:1的甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯、甲基丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸甲酯(例如EPO)和聚乙烯吡咯烷酮(例如PlasdoneTMK12)。
12.如权利要求9所述的组合物，其中，所述结晶抑制剂是介孔二氧化硅。
13.如权利要求12所述的组合物，其中，所述介孔二氧化硅的粒度为约4-90μm，孔体积为约0.56-1.70cm3/g，孔径为约6-35nm，并且表面积为约235-404m2/g。
14.一种无定形的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其作为药物使用。
15.一种无定形的具有式(I)的化合物或无定形的具有式(I)的化合物的盐或如权利要求1-7或9-13所述的任何组合物，其用于治疗精神病、其他涉及精神病症状的疾病、精神病障碍或表现出精神病症状的疾病。
16.根据权利要求15所述使用的无定形的具有式(I)的化合物或无定形的具有式(I)的化合物的盐或如权利要求1-7或9-13所述的任何组合物，其中，所述涉及精神病症状的疾病是精神分裂症，包括难治性精神分裂症。
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