[发明专利]作为Kv3钾通道激活剂的芳基磺酰基吡咯甲酰胺衍生物在审
| 申请号： | 201980071046.3 | 申请日： | 2019-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN113056461A | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | A.G.森斯;L·K·拉斯穆森;俞玩玩;P·R·弗莱明 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D417/12;A61P25/08;A61P25/14;A61K31/517 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 于磊;张福根 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 kv3 通道 激活剂 芳基磺酰基 吡咯 甲酰胺 衍生物 | ||
1.一种具有式I的化合物(I)
其中
R1选自由以下组成的组：H、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷氧基、C3-C8环烷基、C1-C4硫代烷基、C1-C4硫代氟烷基和卤素，特别是氟和氯；
R2和R6独立地选自由以下组成的组：H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和卤素，特别是氟和氯；
R3选自由以下组成的组：H、氟和C1-C4烷基；
R4和R5选自由以下组成的组：H和氟；
R7选自由以下组成的组：H、C1-C4烷基、诸如氟和氯的卤素、C1-C4烷氧基、氟烷基、氟烷氧基和C1-C4烷基氨基；
Y选自由以下组成的组：氧和硫；
HetAr选自由以下组成的组：5元杂芳基、6元杂芳基、和二环杂芳环体系，并且HetAr可以被一个或多个独立选择的R7取代基取代；
当R1是C1-C4烷氧基时，当R2或R6中的任一个是C1-C4烷基时，R1可以与R2或R6形成闭环；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物(I)或其药学上可接受的盐，其中R1选自由以下组成的组：氢、甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟、氯和甲氧基。
3.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物(I)或其药学上可接受的盐，其中R2和R6独立地选自由以下组成的组：氢、氟、氯、溴、甲氧基和甲基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物(I)或其药学上可接受的盐，其中R3选自由以下组成的组：氢和甲基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物(I)或其药学上可接受的盐，其中R4和R5独立地选自由以下组成的组：氢、甲基和氟。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物(I)或其药学上可接受的盐，其中R7选自由以下组成的组：氢、氯、氟、甲基、甲氧基和甲基氨基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物(I)或其药学上可接受的盐，其中HetAr选自由以下组成的组：嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡唑基、吡啶基、噁二唑基、异噁唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、三唑基、噻二唑基和咪唑并嘧啶基，特别是咪唑并[1,2-a]嘧啶基。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物(I)或其药学上可接受的盐，其中Y是氧。
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