[发明专利]脂联素肽模拟物制剂

权利要求书

1.一种组合物，其包含：治疗有效量的1kDa至2kDa的肽、通常被认为是安全的增溶剂、一种或多种通常被认为是安全的表面活性剂、通常被认为是安全的缓冲剂、任选地硼酸和任选地甘露醇；其中，渗透压为260至330mOsm/kg，且pH为4.5至5.5。

2.一种组合物，其包含：治疗有效量的1kDa至2kDa的脂联素肽模拟物、通常被认为是安全的增溶剂、一种或多种通常被认为是安全的表面活性剂、通常被认为是安全的缓冲剂、任选地硼酸和任选地甘露醇；其中，渗透压为260至330mOsm/kg，且pH为4.5至5.5。

3.权利要求2所述的组合物，其包含：脂联素肽模拟物；通常被认为是安全的增溶剂，其选自聚丙二醇、甘油、PEG400和丙二醇；通常被认为是安全的表面活性剂，其选自吐温80、替洛沙泊、泊洛沙姆、PEG 40氢化蓖麻油、PEG 35蓖麻油和PEG 40硬脂酸酯；乙酸盐缓冲剂；任选地硼酸；以及任选地甘露醇；其中，渗透压为260至330mOsm/kg，且pH为4.5至5.5。

4.权利要求3所述的组合物，其包含按重量计：0.01％至2％的D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1％至2％的丙二醇，0.08％至0.12％的替洛沙泊或泊洛沙姆、0.02％至0.20％的乙酸和0.05％至0.5％的乙酸钠；其中，渗透压为260至330mOsm/kg，pH为4.5至5.5。

5.权利要求4所述的组合物，其包括按重量计：0.20％至1.0％的D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.20％至1.90％的丙二醇、0.10％替洛沙泊或泊洛沙姆、0.04％至0.20％的乙酸和0.08％至0.42％的乙酸钠；其中，渗透压为260至330mOsm/kg，且pH为4.5至5.5。

6.权利要求5所述的组合物，其选自按重量计：

1.00％D Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.77％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.14％乙酸和0.08％乙酸钠；

0.5％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.58％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.09％乙酸和0.24％乙酸钠；

1.00％D Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.57％丙二醇、0.10％替洛沙泊，0.09％乙酸和0.24％乙酸钠；

0.5％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.43％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.04％乙酸和0.34％乙酸钠；

0.5％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.44％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.04％乙酸和0.34％乙酸钠；

1.00％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.72％丙二醇、0.10％泊洛沙姆188、0.11％乙酸和0.09％乙酸钠；

0.51％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.73％丙二醇、0.10％泊洛沙姆188、0.11％乙酸和0.09％乙酸钠；

0.25％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.74％丙二醇、0.10％泊洛沙姆188、0.11％乙酸和0.09％乙酸钠；

0.50％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.55％丙二醇、0.10％泊洛沙姆188、0.10％乙酸和0.24％乙酸钠；

1.00％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.55％丙二醇、0.10％泊洛沙姆188、0.10％乙酸和0.24％乙酸钠；

1.00％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.40％丙二醇、0.20％泊洛沙姆188、0.19％乙酸和0.30％乙酸钠；

1.00％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.38％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.19％乙酸和0.30％乙酸钠；

1.00％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.25％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.17％乙酸和0.41％乙酸钠；

1.00％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.54％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.19％乙酸和0.14％乙酸钠；

0.80％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.54％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.19％乙酸和0.14％乙酸钠；

0.50％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.55％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.19％乙酸和0.14％乙酸钠；

1.00％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.53％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.19％乙酸和0.14％乙酸钠；

1.00％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.86％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.13％乙酸和0.10％乙酸钠；

1.00％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.67％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.15％乙酸和0.11％乙酸钠；和

1.00％D-Asn-Ile-Pro-Nva-Leu-Tyr-D-Ser-Phe-Ala-D-Ser-NH₂、1.62％丙二醇、0.10％替洛沙泊、0.17％乙酸和0.13％乙酸钠；

其中，每种组合物的渗透压为260至330mOsm/kg，且pH为4.5至5.5。