[发明专利]PPARδ激活剂

权利要求书

1.一种PPARδ激活剂，其以胍衍生物或双胍衍生物作为有效成分，激活PPARδ(Peroxisome proliferator-activated receptorδ)的转录活性。

2.如权利要求1所述的PPARδ激活剂，其中，所述胍衍生物及所述双胍衍生物能够在胍基或双胍基与分别相当于构成PPARδ的配体结合口袋的内部表面的氨基酸残基中的人PPARδ的第413位的组氨酸、第287位的组氨酸、第253位的苏氨酸以及第437位的酪氨酸的氨基酸残基进行了氢键合的状态下嵌入所述配体结合口袋的内部。

3.如权利要求1或2所述的PPARδ激活剂，其中，所述胍衍生物是下列通式(1)所示的化合物，并且所述化合物不是双胍衍生物，

式(1)中，R¹表示一价有机基团。

4.如权利要求3所述的PPARδ激活剂，其中，所述胍衍生物是下列通式(1-1-1)～(1-1-4)中任意之一所示的化合物，

式(1-1-1)及(1-1-2)中，Z¹¹表示氧原子或硫原子，n1表示0或1，R¹²表示碳原子数1～6的脂肪烃基，n12表示0～2的整数，R¹³表示氢原子或碳原子数1～6的脂肪烃基，R¹⁴表示任选取代的芳烃基，p1表示1以上的整数；

式(1-1-3)及(1-1-4)中，Z¹¹表示氧原子或硫原子，n1表示0或1，R¹⁵表示碳原子数1～6的脂肪烃基或烷氧基，n15表示0～2的整数，Z²表示二价的连接基团，R⁵表示任选取代的芳烃基或者任选取代的环烃基，p2表示1以上的整数。

5.如权利要求1所述的PPARδ激活剂，其中，所述胍衍生物是下列式(A-1)～(A-4)、(B-1)～(B-3)

中任意之一所示的化合物。

6.如权利要求1至3中任一项所述的PPARδ激活剂，其中，所述双胍衍生物是下列通式(2)所示的化合物，

式(2)中，R²及R³分别独立地表示氢原子或一价有机基团；在R²及R³均为一价有机基团的情况下，两者能够通过连接而形成环结构。

7.如权利要求1所述的PPARδ激活剂，其以选自二甲双胍、苯乙双胍以及丁双胍构成的组中的一种以上作为有效成分。

8.一种运动耐受性改善剂，其以权利要求1至7中任一项所述的PPARδ激活剂作为有效成分。