[发明专利]用于预防或降低短暂性脑缺血发作发病率的组合物及方法

权利要求书

1.一种用于在有发生中风风险的个体中预防或降低短暂性脑缺血发作的发病率的方法，其特征在于，包括：

向所述个体口服施用预防有效量的包括能够穿透血脑屏障的ASIC1a抑制剂的医药组合物。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述ASIC1a抑制剂包括阿米洛利、阿米洛利类似物或其医药上可接受的盐。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述ASIC1a抑制剂包括阿米洛利或其医药上可接受的盐。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述ASIC1a抑制剂包括阿米洛利类似物或其医药上可接受的盐。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述阿米洛利类似物选自由苯扎米尔、苄普地尔、KB-R7943、非那米尔、5-(N-N-二甲基)阿米洛利、5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利、5-(N-乙基-N-异丙基)-阿米洛利、5-(N-甲基-N-异戊基)阿米洛利、其医药上可接受的盐或溶剂化物、其甲基化类似物及其组合所组成的群组。

6.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述阿米洛利类似物选自由苯扎米尔的甲基化类似物、含有在胍基上形成的环的阿米洛利类似物、含有酰基胍基的阿米洛利类似物及含有在胍基上形成的水增溶基团的阿米洛利类似物所组成的群组，

其中所述水增溶基团为N,N-二甲基氨基或糖基。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述医药组合物为每天施用。

8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述医药组合物是配制成缓释制剂。

9.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述个体近期进行过心脏手术或先前曾患有短暂性脑缺血发作或中风。

10.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述个体患有选自由房颤、房扑、室性心动过速及室颤所组成的群组的异常心律。

11.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述个体患有急性冠脉综合征、动脉栓塞、动脉粥样硬化、房颤、颈动脉疾病、大脑动脉血栓形成、脑栓塞、冠状动脉血栓形成、冠心病、深静脉血栓形成、肾栓塞、心肌梗死、外周动脉病、肺栓塞、中风、血栓性静脉炎、血栓形成、短暂性脑缺血发作、不稳定型心绞痛、心脏瓣膜病、静脉血栓形成、室颤或其组合。

12.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述阿米洛利、阿米洛利类似物或其医药上可接受的盐或溶剂化物是以0.1毫克至10毫克/公斤体重的剂量范围施用。

13.如权利要求1所述的方法，其特征在于，进一步包括向所述个体口服施用一种或多种抗凝血剂。

14.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述一种或多种抗凝血剂包括选自由阿司匹林、氯吡格雷、普拉格雷、替卡格雷、双嘧达莫及其组合所组成的群组的抗血小板剂。

15.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述一种或多种抗凝血剂包括选自由维生素K环氧化物还原酶抑制剂、直接凝血酶抑制剂及因子Xa抑制剂所组成的群组的抗凝剂。

16.如权利要求14所述的方法，其特征在于，所述抗凝剂选自由阿哌沙班、阿加曲班、AZD-0837、贝替沙班、达比加群、依度沙班、肝素、利伐沙班、特卡法林、华法林、希美加群、YM466及其组合所组成的群组。