[发明专利]光学活性的1-环丙基烷基-1-胺的可放大合成

权利要求书

1.一种用于制备式I的非外消旋1-环丙基烷基-1-胺的方法

其包括使式II的化合物

与式III的化合物反应

其中R¹和R²独立地是C₁-C₆-烷基。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述方法包括以下步骤：i)将式II的化合物与式III的化合物缩合以形成式INT1的亚胺，ii)还原成式INT2的仲胺，以及iii)将所述式INT2的胺脱苄基成所述式I的化合物

3.根据权利要求2所述的方法，其中在步骤i)中使用路易斯酸。

4.根据权利要求3所述的方法，其中所述路易斯酸是B(OiPr)₃或Ti(OiPr)₄，优选Ti(OiPr)₄。

5.根据权利要求2至4中任一项所述的方法，其中步骤i)在溶剂中运行，所述溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、苯、甲苯、己烷、庚烷、环戊烷、环己烷、THF、和2-MeTHF。

6.根据权利要求2至5中任一项所述的方法，其中步骤ii)包括使用NaBH₄或LiBH₄。

7.根据权利要求2至6中任一项所述的方法，其中步骤ii)在溶剂中运行，所述溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、THF、及其混合物。

8.根据权利要求2至7中任一项所述的方法，其中步骤iii)包括在氢气气氛下使用Pd作为催化剂。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述Pd催化剂是Pd/C或Pd(OH)₂/C。

10.根据权利要求2至9中任一项所述的方法，其中步骤iii)在溶剂中运行，所述溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、及其混合物。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法，其中R¹是C_1-3-烷基，例如R¹是甲基。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的方法，其中R²是甲基。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的方法，其中式I的1-环丙基烷基-1-胺的光学纯度是60％ee或更高。