[发明专利]用于皮肤病学和美容应用的包含酰化四肽的组合物

说明书

本发明提供了式(II)R¹‑X¹‑X²‑X³‑X⁴(II)的酰化肽、其皮肤病学上可接受的盐、溶剂化物和/或对映异构体，其中R¹代表具有适合于帮助式(II)的化合物渗透皮肤的链长度的脂肪酸残基，和其中X¹代表碱性氨基酸或疏水性芳族氨基酸，X²代表碱性氨基酸，X³代表酸性氨基酸，和X⁴代表疏水性脂族氨基酸或极性中性氨基酸；包含以下的组合物：(a)式(I)R‑X¹‑X²‑X³‑X⁴(I)的任选酰化的肽、其皮肤病学上可接受的盐、溶剂化物和/或对映异构体，其中R代表具有适合于帮助式(I)的化合物渗透皮肤的链长度的脂肪酸残基；和(b)皮肤病学上可接受的载体；用于抑制或预防皮肤病况的发展的式(I)的任选酰化的肽；以及抑制或预防皮肤病况的发展的方法，该方法包括将式(I)的肽施用至需要这种保护的人或动物的步骤。

技术领域

本发明涉及一种改善的皮肤护理组合物，其包含式(I)的任选酰化的肽、酰化肽以及保护皮肤免受损伤的方法。

背景技术

多年以来已知，当皮肤暴露在阳光下时，会在皮肤中产生脂质过氧化物(也称为脂质氢过氧化物或脂过氧化物)。这不仅是因为曾经想到的UVB波长，还归因于UVA、红外和可见光波长。最近的研究发现，几种大气污染物(臭氧、二氧化氮、颗粒物和多环碳氢化合物)和香烟烟雾也会在皮肤中产生脂质过氧化物。

脂质过氧化物被认为是衰老过程中在皮肤中发生的变化的重要原因。对于美容效果(例如皱纹、粗糙、变薄和褐斑)和所有三种主要类型的皮肤癌(它们在世界范围内的发病率在增加，并且共同地是最常见的癌症形式)都是如此。

脂质过氧化物是通过活性氧(ROS)氧化脂质而产生的。通过在皮肤中产生ROS，太阳辐射(例如阳光)、大气污染物和香烟烟雾诱导脂质过氧化物的形成。脂质过氧化物及其衍生的某些分子(例如MDA、4-HNE)对细胞膜有毒、破坏细胞之间的结构蛋白(例如胶原蛋白和弹性蛋白)、抑制某些抗氧化酶(例如超氧化物歧化酶)、增加细胞的基质金属蛋白酶(其消化胶原蛋白)的分泌并损伤DNA。所有这些作用被认为促成衰老过程中皮肤的美容变化，而对DNA的损伤则是所有类型癌症的原因。在严重暴露于阳光下后，脂质过氧化物还促成皮肤的发红、酸痛和疼痛(晒伤)。脂质过氧化物具有急性作用(例如炎症、疼痛和晒伤)和慢性作用(例如对细胞、蛋白质、DNA的损伤；酶活性改变；皮肤老化；和癌症)。

防晒霜和涂剂试图通过反射阳光、吸收阳光或抑制氧化过程(例如α-生育酚)来减少阳光的破坏作用。但是，即使是结合起来，它们也只是部分有效，并且然后通常仅持续几个小时。一些皮肤护理产品试图通过在表面形成屏障来保护免受大气污染，但是几乎没有证据表明这是有效的。

没有皮肤护理产品试图防止脂质过氧化物在皮肤中形成后的有害作用。

已经寻求一种减轻这些问题的方法。

发明内容

根据本发明，提供了一种组合物，其包含(a)式(I)的酰化肽

R-X¹-X²-X³-X⁴ (I)

其皮肤病学上可接受的盐、溶剂化物和/或对映异构体，其中R代表具有适合于帮助式(I)的化合物渗透皮肤的链长度的脂肪酸残基，X¹代表碱性氨基酸或疏水性芳族氨基酸，X²代表碱性氨基酸，X³代表酸性氨基酸，和X⁴代表疏水性脂族氨基酸或极性中性氨基酸；和(b)皮肤病学上可接受的载体。

根据本发明，还提供了式(II)的酰化肽