[发明专利]用于皮肤病学和美容应用的包含酰化四肽的组合物

权利要求书

1.一种组合物，其包含(a)式(I)的酰化肽

R-X¹-X²-X³-X⁴(I)

其皮肤病学上可接受的盐、溶剂化物和/或对映异构体，其中R代表具有适合于帮助式(I)的化合物渗透皮肤的链长度的脂肪酸残基，X¹代表碱性氨基酸或疏水性芳族氨基酸，X²代表碱性氨基酸，X³代表酸性氨基酸，和X⁴代表疏水性脂族氨基酸或极性中性氨基酸；和(b)皮肤病学上可接受的载体。

2.权利要求1所述的组合物，其中X¹代表苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、组氨酸、赖氨酸或精氨酸；X²代表组氨酸、赖氨酸或精氨酸；X³代表天冬氨酸或谷氨酸；和/或X⁴代表丙氨酸、缬氨酸、甲硫氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苏氨酸、谷氨酰胺、半胱氨酸、天冬酰胺或丝氨酸。

3.权利要求1或2所述的组合物，其中X¹具有疏水性芳族侧链，X⁴具有疏水性脂族侧链。

4.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中X¹是碱性氨基酸，X⁴具有极性中性侧链。

5.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中R代表式R²C(O)-的脂肪酸残基，其中R²代表具有12至24个碳原子的饱和或不饱和直链或支链烷基；优选地，R代表棕榈酰基或肉豆蔻酰基。

6.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中式(I)的酰化肽可以是式(IA)或(IB)的酰化肽

KRES(IA)

FREL(IB)，

其中任选的酰基取代基是具有适合于帮助式(IA)或(IB)的肽进入皮肤的表皮和真皮的链长度的脂肪酸残基。

7.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中式(I)的肽可以具有下式：

棕榈酰-KRES(SEQ ID NO：3)(ID)

肉豆蔻酰-KRES(SEQ ID NO：5)(IID)

棕榈酰-FREL(SEQ ID NO：4)(IF)

肉豆蔻酰-FREL(SEQ ID NO：6)(IG)。

8.前述权利要求中的任一项所述的组合物，其包含另外的皮肤护理剂；优选地，所述另外的皮肤护理剂是以下的一种或多种：脱屑剂、抗痤疮剂、皱纹修复剂、抗氧化剂、自由基清除剂、螯合剂、抗炎剂、局部麻醉剂、抗脂肪团剂、类黄酮、抗微生物剂、抗真菌剂、防晒剂和/或调理剂。

9.权利要求8所述的组合物，其中所述另外的皮肤护理剂包括防晒剂。

10.前述权利要求中任一项所述的组合物，其是皮肤护理组合物，其包含(a)安全且有效量的式(I)的肽，和(b)一种或多种皮肤病学上可接受的载体。

11.前述权利要求中任一项所述的组合物，其包含浓度为约0.1mg/ml至约1000mg/ml的式(I)的肽。

12.式(II)的酰化肽

R¹-X¹-X²-X³-X⁴(II)

其皮肤病学上可接受的盐、溶剂化物和/或对映异构体，其中R¹代表具有适合于帮助式(II)的化合物渗透皮肤的链长度的脂肪酸残基，并且其中X¹、X²、X³和X⁴是如关于式(I)的肽的权利要求1-4中的任一项所定义的。