[发明专利]用作神经保护剂的醌还原酶2抑制剂在审
| 申请号: | 201980068544.2 | 申请日: | 2019-10-16 |
| 公开(公告)号: | CN112823006A | 公开(公告)日: | 2021-05-18 |
| 发明(设计)人: | C·D·拉斯科拉;J·K·菲茨帕特里克 | 申请(专利权)人: | 杜克大学 |
| 主分类号: | A61K31/4706 | 分类号: | A61K31/4706;A61K31/4709;A61P25/00;A61P25/28 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王颖煜;黄希贵 |
| 地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 神经 保护 还原酶 抑制剂 | ||
1.一种在有需要的对象中治疗急性神经损伤的方法,包括向所述对象施用式I的化合物:
其中:
W为N或N+O-;
X为CR14或N;
R1为H或三氟甲基;
R2为NR7R8、OR11、SR12或烷基;
R3为H或OR13;
R4为H或甲氧基;
R5为H、Cl或三氟甲基;
R6为H、NR9R10或三氟甲基;
R7为H、C1-5烷基、杂芳基烷基、环烷基、杂环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、脲基、硫脲基、烯基、炔基、酰胺基、氨基、烷氧基、烷基氨基、烷基膦酸酯、烷基腈、卤代烷基或任选被下列基团取代的卤代烷基:C1-5烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂芳基、烯基、炔基、酰胺基、烷氧基、烷基氨基、羟基烷基、卤素、羟基、羧酸酯、烷基羧酸酯、酰基叠氮、磺酰胺或卤代烷基;
R8为H、C1-5烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、脲基、硫脲基、烯基、炔基、酰胺基、氨基、烷氧基、烷基氨基、烷基膦酸酯、烷基腈、卤代烷基或任选被下列基团取代的卤代烷基:C1-5烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂芳基、烯基、炔基、酰胺基、烷氧基、羟基烷基、卤素、羟基、羧酸酯、烷基羧酸酯、酰基叠氮、磺酰胺或卤代烷基;
R9为H、O、C1-5烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷基氨基、烷基腈或任选被下列基团取代的烷基膦酸酯:C1-5烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或烷基氨基;
R10为H、O、C1-5烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷基氨基、烷基腈或任选被下列基团取代的烷基膦酸酯:C1-5烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基或烷基氨基;
R11为烷基、芳基或任选被下列基团取代的杂芳基:烷基、卤代烷基、芳基或杂芳基;
R12为烷基、芳基或任选被下列基团取代的杂芳基:烷基、卤代烷基、芳基或杂芳基;
R13为烷基或任选被烷基或卤代烷基取代的芳基;以及
R14为H或芳基;
或其药学上可接受的盐或前药。
2.权利要求1所述的方法,其中W为N。
3.权利要求1或权利要求2所述的方法,其中X 为CR14 且 R14为 H。
4.前述权利要求中任一项所述的方法,其中R2为NR7R8,R7为H,且R8为被杂芳基取代的C1-5烷基。
5.前述权利要求中任一项所述的方法,其中R1、R3、R4和/或R6 为H。
6.前述权利要求中任一项所述的方法,其中R5为Cl。
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