[发明专利]KRAS G12C抑制剂有效
| 申请号： | 201980068106.6 | 申请日： | 2019-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN112805281B | 公开（公告）日： | 2022-05-10 |
| 发明（设计）人： | D·A·巴达;D·A·科亚茨;R·J·林德;彭生斌;M·S·兹亚-埃布拉希米 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;A61P35/00;A61K31/517 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王颖煜;彭昶 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | kras g12c 抑制剂 | ||
1.下述式的化合物：
其中m是0-2；
各R1是F；和
R2选自：H、F和Cl；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其选自：
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的化合物，其选自：
或其药学上可接受的盐。
4.化合物，其为：
或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求4所述的化合物，其为1-{4-[7-(2-氨基-7-氟-1,3-苯并噻唑-4-基)-6-氯-8-氟喹唑啉-4-基]哌嗪-1-基}丙-2-烯-1-酮半丙二酸盐。
6.根据权利要求4所述的化合物，其为1-{4-[7-(2-氨基-7-氟-1,3-苯并噻唑-4-基)-6-氯-8-氟喹唑啉-4-基]哌嗪-1-基}丙-2-烯-1-酮甲磺酸盐。
7.根据权利要求5所述的化合物，其为结晶的1-{4-[7-(2-氨基-7-氟-1,3-苯并噻唑-4-基)-6-氯-8-氟喹唑啉-4-基]哌嗪-1-基}丙-2-烯-1-酮半丙二酸盐。
8.根据权利要求7所述的化合物，其为结晶的1-{4-[7-(2-氨基-7-氟-1,3-苯并噻唑-4-基)-6-氯-8-氟喹唑啉-4-基]哌嗪-1-基}丙-2-烯-1-酮半丙二酸盐，其特征在于如下的X射线粉末衍射图：具有使用CuKα辐射以2θ±0.2°计出现在5.4°的特征峰结合选自13.5°、7.1°和23.0°中的一个或多个峰。
9.根据权利要求6所述的化合物，其为结晶的1-{4-[7-(2-氨基-7-氟-1,3-苯并噻唑-4-基)-6-氯-8-氟喹唑啉-4-基]哌嗪-1-基}丙-2-烯-1-酮甲磺酸盐。
10.根据权利要求9所述的化合物，其为结晶的1-{4-[7-(2-氨基-7-氟-1,3-苯并噻唑-4-基)-6-氯-8-氟喹唑啉-4-基]哌嗪-1-基}丙-2-烯-1-酮甲磺酸盐，其特征在于如下的X射线粉末衍射图：具有使用CuKα辐射以2θ±0.2°计出现在6.1°的特征峰结合选自21.3°、18.6°和19.8°中的一个或多个峰。
11.药物组合物，其包含下述式的化合物：
其中m是0-2；
各R1是F；和
R2选自：H、F和Cl；
或其药学上可接受的盐；和药学上可接受的载体或稀释剂。
12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述化合物是：
或其药学上可接受的盐。
13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的盐是甲磺酸盐。
14.下述式的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于在有需要的患者中治疗癌症的药物中的用途：
其中m是0-2；
各R1是F；和
R2选自：H、F和Cl；
其中所述癌症是肺癌、结肠直肠癌、胰腺癌、膀胱癌、宫颈癌或食道癌。
15.根据权利要求14所述的用途，其中所述化合物是：
或其药学上可接受的盐。
16.根据权利要求15所述的用途，其中所述药学上可接受的盐是甲磺酸盐。
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