[发明专利]取代苯并氧杂硼杂环戊烯的固体形式和其组合物

权利要求书

1.一种式I的化合物的结晶形式：

5-氯苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烯-1(3H)-醇或药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的结晶形式，其包含结晶形式A。

3.根据权利要求1至2所述的结晶形式，其基本上由结晶形式A组成。

4.根据权利要求2或3所述的结晶形式，其中所述结晶形式A基本上不含杂质。

5.一种5-氯苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烯-1(3H)-醇的化合物结晶形式A。

6.一种5-氯苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烯-1(3H)-醇的化合物结晶形式A，其特征在于包括一个或多个2θ角值的X射线衍射图(XRPD)，所述2θ角值选自：约16°±1.0、约23°±1.0、约25°±1.0和约27°±1.0。

7.根据权利要求6所述的结晶形式A，其中所述形式的特征在于列出的2θ角值中的两个或更多个。

8.根据权利要求6所述的结晶形式A，其中所述形式的特征在于列出的2θ角值中的三个或更多个。

9.根据权利要求7所述的结晶形式A，其中所述形式的特征在于列出的2θ角值中的所有四个。

10.一种5-氯苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烯-1(3H)-醇的化合物结晶形式A，其具有与图25基本相同的粉末X射线衍射图。

11.根据权利要求7至10所述的结晶形式A，其中所述结晶形式具有以下晶胞参数：α＝98.676(5)°，β＝91.240(5)°，γ＝99.207(5)°，

12.一种5-氯苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烯-1(3H)-醇的化合物结晶形式A，其特征在于起始温度为142.7℃。

13.一种5-氯苯并[c][1,2]氧杂硼杂环戊烯-1(3H)-醇的化合物结晶形式A，其特征在于高至100℃下的重量损失为0.5％。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物，其进一步包含其中所述结晶形式由佐剂、润湿剂、分散剂、农业上可接受的聚合物、惰性固体或其任意组合包衣。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物，其特征在于粒度D₅₀为(i)约3.00μm至约10.50μm，(ii)约3.00μm至约7.50μm，(iii)约3.00μm至约6.50μm，(iv)约4.00μm至约6.50μm，或(v)约4.50μm至约6.00μm。

16.根据权利要求1至15中任一项所述的化合物，其特征在于粒度D₉₀为(i)小于约10.00μm，(ii)约7.00μm至约30.00μm，(iii)约14.00μm至约30.00μm，(iv)约15.00μm至约30.00μm，(v)约15.00μm至约22.00μm，或(vi)约15.00μm至约18.00μm。

17.一种农用化学组合物，其包含根据权利要求1至16中任一项所述的化合物和至少一种农业上可接受的载体。

18.根据权利要求17所述的农用化学组合物，其进一步包含至少一种其他活性成分。

19.根据权利要求17或18所述的农用化学组合物，其中所述农用化学组合物是可乳化浓缩物、粉剂、悬浮剂浓缩物、可湿性粉剂、颗粒剂或种子处理剂。