[发明专利]1,4-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮改进的合成

权利要求书

1.一种制备螺环化合物的方法，包括：

a.使环酮与硝基烷反应，得到被硝基亚烷基取代的环烷基；

b.使步骤(a)的化合物与甘氨酸酯反应，得到式III化合物；

c.用还原剂还原式III化合物；

d.使步骤(c)的化合物环化；

其中环酮具有下式：

其中硝基烷具有下式：

其中甘氨酸酯具有下式：

其中式III为：

其中所述螺环化合物具有下式：

其中

y为0、1、2、3或4；

n为0或1；

R¹选自氢、烷基和芳基；

R²选自氢、取代的杂芳基和

R³选自氢、NR⁵R⁶、OR⁷、SR⁷和卤素；

R⁴选自NR⁸R⁹和OR¹⁰；

R⁵和R⁶独立地选自氢、烷基、芳基、-烷基-芳基和-C(O)R¹¹；

R⁷选自烷基、芳基和-烷基-芳基；

R⁸和R⁹独立地选自氢、烷基、芳基和-烷基-芳基；

R¹⁰选自烷基、芳基和-烷基-芳基；

R¹¹选自烷基和芳基；

R¹²选自烷基、芳基和-烷基-芳基；

R¹³选自-S-烷基和Cl；和

R⁵⁰的每个实例独立地选自氢、卤素和烷基。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述硝基烷也是溶剂。

3.根据权利要求1所述的方法，其中在步骤(a)中使用碱。

4.根据权利要求3所述的方法，其中所述碱是有机碱。

5.根据权利要求3所述的方法，其中所述碱是无机碱。

6.根据权利要求3所述的方法，其中所述碱是碳酸盐。

7.根据权利要求3所述的方法，其中所述碱是碳酸钾。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其中在步骤(b)之后添加草酸以沉淀并除去不希望的副产物。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的方法，其中在步骤(b)之后添加酸以分离作为盐的式I化合物。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述酸是氢溴酸。