[发明专利]CSF-1R抗体制剂

权利要求书

1.一种药物制剂，其包含：

40mg/mL至200mg/mL抗CSF-1R的抗体；

0.01％(w/v)至0.1％(w/v)表面活性剂；

5mM至100mM缓冲剂；

10mM至500mM至少一种稳定剂；

pH值在4.5至7.0的范围内。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述抗CSF-1R的抗体包含：重链可变区，所述重链可变区包含SEQ ID NO:1的重链CDR1(CDR-H1)、SEQ ID NO:2的CDR-H2和SEQ ID NO:3的CDR-H3；以及轻链可变区，所述轻链可变区包含SEQ ID NO:4的轻链CDR1(CDR-L1)、SEQID NO:5的CDR-L2和SEQ ID NO:6的CDR-L3。

3.根据权利要求1或2所述的药物制剂，其中所述抗CSF-1R的抗体包含：重链可变区，所述重链可变区包含SEQ ID NO:7的氨基酸序列；以及轻链可变区，所述轻链可变区包含SEQID NO:8的氨基酸序列。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物制剂，其中所述抗CSF-1R的抗体的浓度在40mg/mL至100mg/mL的范围内，特别是50mg/mL。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物制剂，其中所述表面活性剂为聚山梨酯。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物制剂，其中所述聚山梨酯以在0.01％(w/v)至0.1％(w/v)范围内、特别是0.04％(w/v)的浓度存在。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物制剂，其中所述缓冲剂为组氨酸缓冲液，特别是组氨酸氯化物缓冲液。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的药物制剂，其中所述缓冲剂的浓度在10mM至30mM的范围内，特别是20mM。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂的pH在5.0至6.5的范围内，特别是6.0。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的药物制剂，其中所述至少一种稳定剂选自由盐、糖和氨基酸组成的组。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的药物制剂，其中所述至少一种稳定剂为糖，特别是蔗糖。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的药物制剂，其中所述至少一种稳定剂以在140mM至250mM的范围内、特别是在210mM至230mM的范围内的浓度存在。

13.根据权利要求10所述的药物制剂，其包含选自由盐、糖和氨基酸组成的组的第一稳定剂以及作为第二稳定剂的蛋氨酸。

14.根据权利要求13所述的药物制剂，其中所述第一稳定剂以120mM至300mM的浓度存在，并且所述第二稳定剂蛋氨酸以5mM至25mM的浓度存在。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的药物制剂，其中所述抗CSF-1R的抗体以1:50或更低的比率与人CSF-1R片段delD4(SEQ ID NO:11)和与人CSF-1R细胞外结构域(SEQ IDNO:12)结合。

16.根据权利要求1至12中任一项所述的药物制剂，其包含

40mg/mL至100mg/mL抗CSF-1R的抗体；

20mM L-组氨酸；

0.03％(w/v)至0.05％(w/v)聚山梨酯20；

210mM至230mM蔗糖；

任选地5mM至25mM蛋氨酸；

pH值为6.0±0.5。