[发明专利]包含内含药物的脂质体组合物及铂制剂的组合医药

权利要求书

1.一种医药，其将(A)脂质体组合物及(B)铂制剂组合而同时或逐次给药，所述(A)脂质体组合物是包含经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺、二氢鞘磷脂及胆固醇类作为脂质体膜的构成成分的脂质体组合物，所述脂质体组合物内含药物，内水相包含硫酸铵，内水相硫酸离子相对于总水相药物的摩尔比为0.36以上。

2.根据权利要求1所述的医药，其中，

药物为拓扑替康或其盐、阿霉素或其盐、伊立替康或其盐、舒尼替尼或其盐。

3.根据权利要求1或2所述的医药，其中，

内水相硫酸离子相对于总水相药物的摩尔比为0.6以上且1.8以下。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的医药，其中，

经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺为经聚乙二醇或甲氧基聚乙二醇修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的医药，其中，

脂质体膜的构成成分中的经亲水性高分子修饰的二酰基磷脂酰乙醇胺的比率为2～10摩尔％。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的脂质体组合物，其中，

脂质体膜的构成成分中的胆固醇类的比率为35～43摩尔％。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的医药，其粒径为150nm以下。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的医药，其中，

外水相的pH为5.5～8.5。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的医药，其中，

二氢鞘磷脂是包含碳原子数16和碳原子数18的长链烷基的二氢鞘磷脂，内含药剂为拓扑替康或其盐。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的医药，其中，

药物从铵浓度为1mmol/L以下的血浆中的脂质体中的释放速度在37℃下为20％/24小时以下，药物从铵浓度为4～6mmol/L的血浆中的脂质体中的释放速度在37℃下为60％/24小时以上。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的医药，其中，

所述铂制剂包含选自卡铂、顺铂、奥沙利铂及奈达铂中的至少一种。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的医药，其中，

所述给药为治疗上显示出相乘作用的给药剂量及给药期间。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的医药，其中，

所述给药的对象对拓扑替康具有耐性。