[发明专利]抗微生物铵-咪唑鎓低聚物及其抗真菌组合物在审

专利信息
申请号: 201980061620.7 申请日: 2019-09-20
公开(公告)号: CN112739348A 公开(公告)日: 2021-04-30
发明(设计)人: 张玉根;袁媛 申请(专利权)人: 新加坡科技研究局
主分类号: A61K31/4995 分类号: A61K31/4995;A61K31/4174;A61K31/4196;A61K31/496;A61K31/506;A01N43/50;A01N43/60;A01N43/653;A01P1/00;A01P3/00;A61L2/16;A61P31/04
代理公司: 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 代理人: 王思琪;王建秀
地址: 新加坡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 微生物 咪唑 鎓低聚物 及其 真菌 组合
【权利要求书】:

1.一种组合物,其包含:

(a)式(I)的低聚物

其中R1在每个实例中相同或不同,并且独立地选自由以下组成的组:

R2独立地选自由以下组成的组:

其中X在每个实例中相同或不同,并且为卤素;

L在每个实例中独立地选自由以下组成的组:任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基,任选取代的芳炔基、任选取代的烷芳基、任选取代的烯芳基和任选取代的炔芳基;

E由2至20个碳原子组成并且独立地选自由以下组成的组:任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基和任选取代的烷芳基;

n为1至10的整数;以及

(b)包含至少一个三唑基团的抗真菌剂。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中至少一个R1

3.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中R2

4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中E由6至12个碳原子组成并且独立地为任选取代的烷基或任选取代的芳基。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中E是正辛基基团。

6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中L在每个实例中独立地选自由以下组成的组:任选取代的烯基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基和任选取代的芳烯基;并且由2至20个碳原子组成。

7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中L在每个实例中独立地选自对二甲苯基、邻二甲苯基和反式-2-丁烯基。

8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中n是1至5的整数。

9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中n是3。

10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述抗真菌剂选自氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑或其组合。

11.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述抗真菌剂是氟康唑。

12.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述抗真菌剂与所述低聚物的重量比为1:1至1:1500。

13.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述低聚物选自由以下组成的组:

14.根据权利要求1至13中任一项所述的组合物在制备用于治疗微生物感染的药物中的用途。

15.根据权利要求14所述的用途,其中所述微生物感染是由白色念珠菌属真菌引起的真菌感染。

16.根据权利要求15所述的用途,其中所述真菌是白色念珠菌(Candida albicans)。

17.根据权利要求14至16中任一项所述的用途,其中所述组合物以0.2μg/ml至150μg/ml的浓度施用。

18.根据权利要求14至17中任一项所述的用途,其中所述组合物以1.0μg/ml至4.0μg/ml的浓度施用。

19.一种用于离体杀灭或抑制微生物增长的方法,所述方法包括施用根据权利要求1至13中任一项所述的组合物的步骤。

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