[发明专利]抗微生物铵-咪唑鎓低聚物及其抗真菌组合物在审
申请号: | 201980061620.7 | 申请日: | 2019-09-20 |
公开(公告)号: | CN112739348A | 公开(公告)日: | 2021-04-30 |
发明(设计)人: | 张玉根;袁媛 | 申请(专利权)人: | 新加坡科技研究局 |
主分类号: | A61K31/4995 | 分类号: | A61K31/4995;A61K31/4174;A61K31/4196;A61K31/496;A61K31/506;A01N43/50;A01N43/60;A01N43/653;A01P1/00;A01P3/00;A61L2/16;A61P31/04 |
代理公司: | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人: | 王思琪;王建秀 |
地址: | 新加坡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 微生物 咪唑 鎓低聚物 及其 真菌 组合 | ||
1.一种组合物,其包含:
(a)式(I)的低聚物
其中R1在每个实例中相同或不同,并且独立地选自由以下组成的组:
R2独立地选自由以下组成的组:
其中X在每个实例中相同或不同,并且为卤素;
L在每个实例中独立地选自由以下组成的组:任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基,任选取代的芳炔基、任选取代的烷芳基、任选取代的烯芳基和任选取代的炔芳基;
E由2至20个碳原子组成并且独立地选自由以下组成的组:任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基和任选取代的烷芳基;
n为1至10的整数;以及
(b)包含至少一个三唑基团的抗真菌剂。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中至少一个R1是
3.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中R2是
4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中E由6至12个碳原子组成并且独立地为任选取代的烷基或任选取代的芳基。
5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中E是正辛基基团。
6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中L在每个实例中独立地选自由以下组成的组:任选取代的烯基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基和任选取代的芳烯基;并且由2至20个碳原子组成。
7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中L在每个实例中独立地选自对二甲苯基、邻二甲苯基和反式-2-丁烯基。
8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中n是1至5的整数。
9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中n是3。
10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述抗真菌剂选自氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑或其组合。
11.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述抗真菌剂是氟康唑。
12.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述抗真菌剂与所述低聚物的重量比为1:1至1:1500。
13.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述低聚物选自由以下组成的组:
14.根据权利要求1至13中任一项所述的组合物在制备用于治疗微生物感染的药物中的用途。
15.根据权利要求14所述的用途,其中所述微生物感染是由白色念珠菌属真菌引起的真菌感染。
16.根据权利要求15所述的用途,其中所述真菌是白色念珠菌(Candida albicans)。
17.根据权利要求14至16中任一项所述的用途,其中所述组合物以0.2μg/ml至150μg/ml的浓度施用。
18.根据权利要求14至17中任一项所述的用途,其中所述组合物以1.0μg/ml至4.0μg/ml的浓度施用。
19.一种用于离体杀灭或抑制微生物增长的方法,所述方法包括施用根据权利要求1至13中任一项所述的组合物的步骤。
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