[发明专利]治疗前列腺癌的组合疗法

权利要求书

1.BET溴结构域抑制剂与第二治疗剂的组合在制备用于治疗有需要的个体的前列腺癌的药物中的用途，其中所述BET溴结构域抑制剂为具有下式结构的化合物I：

，或其药学上可接受的盐，其中所述第二治疗剂为恩杂鲁胺、阿帕鲁胺或阿比特龙乙酸酯，所述前列腺癌为去势抵抗性前列腺癌。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述BET溴结构域抑制剂为化合物I。

3.根据权利要求1所述的用途，其中所述BET溴结构域抑制剂为化合物I的甲磺酸盐共晶体，其通过使用Cu-K_α辐射管在衍射仪上测定的XRPD表征为包含以2θ表示的以下峰：8.4±0.2、10.6±0.2、11.7±0.2、14.5±0.2、15.3±0.2、16.9±0.2、18.2±0.2、19.0±0.2、19.9±0.2、20.5±0.2、22.6±0.2、23.8±0.2、24.5±0.2和27.6±0.2。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其中所述第二治疗剂为恩杂鲁胺。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其中所述第二治疗剂为阿帕鲁胺。

6.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其中所述第二治疗剂为阿比特龙乙酸酯。

7.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其中所述前列腺癌为转移性去势抵抗性前列腺癌。

8.根据权利要求1所述的用途，其中所述个体先前已用前列腺癌疗法治疗。

9.根据权利要求8所述的用途，其中所述前列腺癌疗法为雄激素去除疗法。

10.根据权利要求1所述的用途，其中所述个体先前在雄激素去除疗法中已显示出疾病进展。

11.根据权利要求1所述的用途，其中所述个体先前未用雄激素去除疗法治疗。

12.根据权利要求9或权利要求10所述的用途，其中所述雄激素去除疗法为恩杂鲁胺、阿帕鲁胺或阿比特龙。

13.根据权利要求9所述的用途，其不会导致血小板减少的剂量限制性毒性。

14.根据权利要求13所述的用途，其中所述雄激素去除疗法为恩杂鲁胺、阿帕鲁胺、达洛鲁胺或阿比特龙。