[发明专利]用于治疗癌症的5-乙酰氨基甲基-噁唑烷酮衍生物在审

专利信息
申请号: 201980058161.7 申请日: 2019-09-06
公开(公告)号: CN112672789A 公开(公告)日: 2021-04-16
发明(设计)人: 詹姆斯·哈里森 申请(专利权)人: 瓦西提制药股份有限公司
主分类号: A61P35/00 分类号: A61P35/00;C07D263/24;A61K31/422
代理公司: 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 代理人: 潘怀仁;康泉
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 乙酰 氨基 甲基 噁唑烷酮 衍生物
【权利要求书】:

1.一种用于治疗、缓解或预防癌症的用途的式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物:

其中X为O、S、SO或SO2

R1为氢,只是当X为O时,则R1可为氢、CN、CO2R6或任选地被OR6、OCOR6、N(R6)2或NHCOR6取代的C1-2烷基;

R2为氢,只是当X为O并且R1为CH3时,则R2可为H或CH3

R3和R4独立地为氢、F或Cl;

R5为氢、任选地被一个或多个R7取代的C1-8烷基、C3-6环烷基、氨基、C1-8烷基氨基、C1-8二烷基氨基或C1-8烷氧基;

每个R6独立地为氢、任选地被一个或多个R7取代的C1-8烷基、C3-6环烷基、氨基、C1-8烷基氨基、C1-8二烷基氨基或C1-8烷氧基;

每个R7独立地为F、Cl、OH、C1-8烷氧基、C1-8酰氧基或O-CH2-Ph;

并且n为0、1或2。

2.根据权利要求1所述的用途的化合物,其中X为O。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的用途的化合物,其中R1为氢、CN、CO2R6或任选地被OR6、OCOR6、N(R6)2或NHCOR6取代的C1-2烷基。

4.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R1为氢、CN、CO2H或任选地被OH、OCOH、NH2或NHCOH取代的C1-2烷基。

5.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R1为氢或C1-2烷基。

6.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R2为氢。

7.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R3和R4中的至少一个为F或Cl。

8.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R3和R4中的一个为F或Cl并且另一个为氢,任选地R3和R4中的一个为F并且另一个为氢。

9.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R5为氢或任选地被一个或多个R7取代的C1-8烷基。

10.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R5为氢或任选地被一个或多个R7取代的C1-5烷基。

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