[发明专利]用于治疗癌症的5-乙酰氨基甲基-噁唑烷酮衍生物在审
| 申请号: | 201980058161.7 | 申请日: | 2019-09-06 |
| 公开(公告)号: | CN112672789A | 公开(公告)日: | 2021-04-16 |
| 发明(设计)人: | 詹姆斯·哈里森 | 申请(专利权)人: | 瓦西提制药股份有限公司 |
| 主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;C07D263/24;A61K31/422 |
| 代理公司: | 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 | 代理人: | 潘怀仁;康泉 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 乙酰 氨基 甲基 噁唑烷酮 衍生物 | ||
1.一种用于治疗、缓解或预防癌症的用途的式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物:
其中X为O、S、SO或SO2;
R1为氢,只是当X为O时,则R1可为氢、CN、CO2R6或任选地被OR6、OCOR6、N(R6)2或NHCOR6取代的C1-2烷基;
R2为氢,只是当X为O并且R1为CH3时,则R2可为H或CH3;
R3和R4独立地为氢、F或Cl;
R5为氢、任选地被一个或多个R7取代的C1-8烷基、C3-6环烷基、氨基、C1-8烷基氨基、C1-8二烷基氨基或C1-8烷氧基;
每个R6独立地为氢、任选地被一个或多个R7取代的C1-8烷基、C3-6环烷基、氨基、C1-8烷基氨基、C1-8二烷基氨基或C1-8烷氧基;
每个R7独立地为F、Cl、OH、C1-8烷氧基、C1-8酰氧基或O-CH2-Ph;
并且n为0、1或2。
2.根据权利要求1所述的用途的化合物,其中X为O。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的用途的化合物,其中R1为氢、CN、CO2R6或任选地被OR6、OCOR6、N(R6)2或NHCOR6取代的C1-2烷基。
4.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R1为氢、CN、CO2H或任选地被OH、OCOH、NH2或NHCOH取代的C1-2烷基。
5.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R1为氢或C1-2烷基。
6.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R2为氢。
7.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R3和R4中的至少一个为F或Cl。
8.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R3和R4中的一个为F或Cl并且另一个为氢,任选地R3和R4中的一个为F并且另一个为氢。
9.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R5为氢或任选地被一个或多个R7取代的C1-8烷基。
10.根据前述权利要求中任一项所述的用途的化合物,其中R5为氢或任选地被一个或多个R7取代的C1-5烷基。
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