[发明专利]一种长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物及含其的药物组合物

权利要求书

1.一种长效脂肪酸缀合的促性腺激素释放激素(GnRH)衍生物，或其药学上可接受的盐，其中所述促性腺激素释放激素(GnRH)衍生物与脂肪酸缀合，

其中，所述脂肪酸不为棕榈酸。

2.如权利要求1所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述脂肪酸为C₆～C₃₀脂肪酸。

3.如权利要求2所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述脂肪酸选自由己酸、庚酸、辛酸、壬酸、癸酸、十一酸、月桂酸、肉豆蔻酸、硬脂酸、花生酸、山酸、木质酸、蜡酸、肉豆蔻脑酸、棕榈油酸、亚麻酸、α-亚麻酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、亚油酸、γ-亚油酸、二高γ-亚油酸、花生四烯酸、油酸、异油酸、反油酸、二十烷酸、芥酸和神经氨酸组成的群组。

4.如权利要求3所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述脂肪酸为线性的，且为月桂酸或花生酸。

5.如权利要求1所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述脂肪酸与所述GnRH衍生物的氨基末端缀合。

6.如权利要求1所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述GnRH衍生物为GnRH激动剂。

7.如权利要求6所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述GnRH激动剂选自由亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林、那法瑞林、布舍瑞林、组氨瑞林、地洛瑞林、美替瑞林和戈那瑞林组成的群组。

8.如权利要求1所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述GnRH衍生物包含一种氨基酸序列，所述氨基酸序列选自由如SEQ ID NO:2、SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:5、SEQ ID NO:10和SEQ ID NO:11所示序列组成的群组。

9.如权利要求1所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自由无机酸、有机酸、铵盐、碱金属盐和碱土金属盐组成的群组。

10.如权利要求9所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自由盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、偏磷酸盐、硝酸盐、硫酸盐、乙酸盐、磺酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、乙磺酸盐、富马酸盐、乳酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、钠盐、钙盐、钾盐和镁盐组成的群组。

11.如权利要求1所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物包含一种氨基酸序列，所述氨基酸序列选自由如SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:5、SEQ ID NO:10和SEQ ID NO:11所示序列组成的群组。

12.如权利要求11所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物包含如SEQ ID NO:5所示氨基酸序列。

13.如权利要求11所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐，其特征在于，所述长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物包含如SEQ ID NO:11所示氨基酸序列。

14.一种用于预防或治疗性激素依赖性疾病的药物组合物，其包含如权利要求1～13任一项所述的长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物或所述的盐作为活性成分。