[发明专利]5-甲基-4-氟-噻唑-2-基化合物在审
| 申请号： | 201980050739.4 | 申请日： | 2019-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN112469476A | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | N·J·F·德雷富斯;P·J·林赛-斯科特 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | A61P25/00 | 分类号： | A61P25/00;C07D417/14;A61K31/454 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王颖煜;彭昶 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 噻唑 化合物 | ||
1.下式的化合物：
，
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中哌啶环上2位的甲基相对于4位的氧呈顺式构型：
，
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中所述化合物为：
，
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中所述化合物为：
。
5.根据权利要求4所述的化合物，其为晶体。
6.根据权利要求5所述的化合物，其特征在于，在X射线衍射光谱中在衍射角2θ为12.1o处的峰结合选自18.5o、13.0o和16.0o的一个或多个峰，衍射角的公差为0.2度。
7.一种在患者中治疗阿尔茨海默氏病的方法，包括向需要这样的治疗的患者施用有效量的权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
8.一种在患者中预防轻度认知障碍发展为阿尔茨海默氏病的方法，包括向需要这样的治疗的患者施用有效量的权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
9.一种在患者中治疗进行性核上性麻痹的方法，包括对需要这样的治疗的患者施用有效量的权利要求1-6中任一项的化合物或其药学上可接受的盐。
10.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗。
11.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗阿尔茨海默氏病。
12.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其用于预防轻度认知障碍发展为阿尔茨海默氏病。
13.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗进行性核上性麻痹。
14.药物组合物，包含根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
15.一种制备药物组合物的方法，包括将根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合。
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