[发明专利]LTA4H抑制剂的晶型

权利要求书

1.一种化合物(S)-3-氨基-4-(5-(4-((5-氯-3-氟吡啶-2-基)氧基)苯基)-2H-四唑-2-基)丁酸呈其游离形式的晶型。

2.根据权利要求1所述的晶型，所述晶型包括B型。

3.根据权利要求1或2所述的晶型，其特征在于：以下特征之一：

(i)包括在约25℃的温度下和的x-射线波长λ下测量，就2θ而言，在22.6±0.2°2θ、24.1±0.2°2θ和26.3±0.2°2θ处的代表性峰的x-射线粉末衍射图；

(ii)包括在约25℃的温度下和的x-射线波长λ下测量，选自下组的四个或更多个2θ值的x-射线粉末衍射图，所述组由以下组成：11.3±0.2°2θ、12.8±0.2°2θ、15.2±0.2°2θ、19.7±0.2°2θ、20.0±0.2°2θ、20.3±0.2°2θ、21.0±0.2°2θ、22.6±0.2°2θ、24.1±0.2°2θ、24.4±0.2°2θ、25.1±0.2°2θ、26.3±0.2°2θ、28.5±0.2°2θ、和30.0±0.2°2θ；以及

(iii)包括在约25℃的温度下和的x-射线波长λ下测量，选自下组的五个或更多个2θ值的x-射线粉末衍射图，所述组由以下组成：11.3±0.2°2θ、12.8±0.2°2θ、15.2±0.2°2θ、19.7±0.2°2θ、20.0±0.2°2θ、20.3±0.2°2θ、21.0±0.2°2θ、22.6±0.2°2θ、24.1±0.2°2θ、24.4±0.2°2θ、25.1±0.2°2θ、26.3±0.2°2θ、28.5±0.2°2θ、和30.0±0.2°2θ。

4.根据权利要求1、2或3所述的晶型，所述晶型具有与图1所示的x-射线粉末衍射谱基本上相同的x-射线衍射谱。

5.根据权利要求1、2、3或4所述的晶型，所述晶型具有与图2所示的图基本上相同的差示扫描量热法(DSC)热分析图。

6.根据权利要求1、2、3、4或5所述的晶型，所述晶型具有与图3所示的图基本上相同的热重量分析(TGA)图。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的晶型，所述晶型基本上由B型组成。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的晶型，其中所述晶型是呈基本上相纯形式的B型。

9.根据权利要求1所述的晶型，其中所述化合物是水合物。

10.根据权利要求9所述的晶型，所述晶型包括H_B型。

11.根据权利要求9或10所述的晶型，其特征在于：以下特征之一：

(i)包括在约25℃的温度下和的x-射线波长λ下测量，就2θ而言，在22.1±0.2°2θ、23.8±0.2°2θ、24.7±0.2°2θ和28.7±0.2°2θ处的代表性峰的x-射线粉末衍射图；

(ii)包括在约25℃的温度下和的x-射线波长λ下测量，选自下组的四个或更多个2θ值的x-射线粉末衍射图，所述组由以下组成：13.4±0.2°、20.8±0.2°、22.1±0.2°、23.5±0.2°、23.5±0.2°、23.8±0.2、24.7±0.2°2θ、26.1±0.2°2θ、26.9±0.2°2θ、28.7±0.2°2θ、30.4±0.2°2θ、31.2±0.2°2θ、33.8±0.2°2θ和38.7±0.2°2θ；以及

(iii)包括在约25℃的温度下和的x-射线波长λ下测量，选自下组的五个或更多个2θ值的x-射线粉末衍射图，所述组由以下组成：13.4±0.2°、20.8±0.2°、22.1±0.2°、23.5±0.2°、23.5±0.2°、23.8±0.2、24.7±0.2°2θ、26.1±0.2°2θ、26.9±0.2°2θ、28.7±0.2°2θ、30.4±0.2°2θ、31.2±0.2°2θ、33.8±0.2°2θ和38.7±0.2°2θ。