[发明专利]含有治疗失智症的治疗剂的缓释药物组合物及其用途

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含：

(a)至少一脂质体，其包含双层膜；

(b)捕获剂；以及

(c)治疗剂，其用于治疗失智症，

其中，该双层膜包含至少一脂质且该治疗剂对该脂质的摩尔比值等于或大于大约0.2。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中该脂质体的平均粒径系从大约50nm至500nm。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中该双层膜进一步包含胆固醇。

4.如权利要求3所述的药物组合物，其中在该双层膜中的该胆固醇的摩尔百分比为大约15至大约55％。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其中在该双层膜中的该脂质为第一脂质及第二脂质的混合物。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其中该第一脂质选自基本上由PC、HSPC、DSPC、DPPC、DMPC、PSPC及其组合所组成的群组，及该第二脂质选自基本上由磷脂酰乙醇胺(phosphatidylethanolamine)、磷脂酰甘油(phosphatidylglycerol)、PEG-DSPE、DPPG及其组合所组成的群组。

7.如权利要求5所述的药物组合物，其中该第一脂质的摩尔百分比为大约30-84.9％，而该第二脂质的摩尔百分比为大约0.1-30％。

8.如权利要求1所述的药物组合物，其中该捕获剂选自由蔗糖八硫酸酯三乙铵(triethylammonium sucrose octasulfate)、硫酸铵(ammonium sulfate)、磷酸铵(ammonium phosphate)、硫酸葡聚糖(dextran sulfate)及其组合物所组成的群组。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其中蔗糖八硫酸酯三乙铵的浓度为大约10至200mM。

10.如权利要求8所述的药物组合物，其中硫酸铵的浓度为大约100至600mM。

11.如权利要求8所述的药物组合物，其中磷酸铵的浓度为大约100至600mM。

12.如权利要求8所述的药物组合物，其中硫酸葡聚糖的浓度为大约0.1至10mM。

13.如权利要求1所述的药物组合物，其中用于治疗失智症的该治疗剂为乙酰胆碱酯酶抑制剂(acetylcholinesterase inhibitor)或美金刚(memantine)。

14.如权利要求13所述的药物组合物，其中该乙酰胆碱酯酶抑制剂选自基本上由利斯的明(rivastigmine)、多奈派齐(donepezil)、加兰他敏(galantamine)及其组合物所组成的群组。

15.如权利要求1所述的药物组合物，其中用于治疗失智症的该治疗剂包埋于脂质体中，其包埋效率大于50％。

16.一种治疗失智症的方法，其包含:

对所需的个体施予药物组合物，该药物组合物包含：

(a)至少一脂质体，其包含双层膜；

(b)捕获剂；以及

(c)治疗剂，其用于治疗失智症，

其中，该双层膜包含至少一脂质且该治疗剂对该脂质的摩尔比值大于大约0.2。

17.如权利要求16所述的方法，其中在该药物组合物中用于治疗失智症的该治疗剂的半衰期，相较于用于治疗失智症的游离的该治疗剂延长至少2倍、至少5倍、至少7.5倍、至少10倍或至少20倍。