[发明专利]一种卡利拉嗪的合成方法有效
| 申请号： | 201980048513.0 | 申请日： | 2019-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN112533908B | 公开（公告）日： | 2023-06-06 |
| 发明（设计）人： | 廖文静;葛建峰;张继承;黄鲁宁;陶安平;顾虹 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 刘晶晶;王庆艳 |
| 地址： | 317024*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 卡利拉嗪 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式(II)所示的卡利拉嗪的合成方法，其包括：在反应溶剂中，在无机碱的水溶液的存在下，使式(I)所示的化合物或其盐与二甲氨基甲酰氯进行酰化反应，得到式(II)所示的卡利拉嗪化合物，反应式如下：
其中所述无机碱的水溶液为Na2CO3水溶液或K2CO3水溶液，并且所述反应溶剂为二氯甲烷或甲苯。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其中，所述无机碱的水溶液中，无机碱的浓度为5～30重量％。
3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其中，所述酰化反应的反应温度为0～100℃。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其中，所述酰化反应的反应温度为10～70℃。
5.根据权利要求3所述的合成方法，其中，所述酰化反应的反应温度为15～30℃。
6.根据权利要求1或2所述的合成方法，其中，所述式(I)所示的化合物的盐选自式(I)所示的化合物的二盐酸盐、硫酸盐和二氢溴酸盐中的一种或其中的至少两种。
7.根据权利要求6所述的合成方法，其中，所述式(I)所示的化合物的盐为二盐酸盐。
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