[发明专利]选择性雌激素受体降解剂有效
| 申请号： | 201980046849.3 | 申请日： | 2019-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN112638916B | 公开（公告）日： | 2023-09-12 |
| 发明（设计）人： | J·A·巴斯蒂安;J·D·科恩;A·鲁比奥;D·J·萨尔;J·A·麦克马洪 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;A61K31/436;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 选择性 雌激素 受体 降解 | ||
1.下式的化合物:
其中R1或R2中一个独立地选自Cl、F、-CF3或-CH3，且另一个为氢,或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物是
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物是
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物是
或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求4的化合物，其中所述药学上可接受的盐是苯磺酸盐。
6.根据权利要求4的化合物，其中所述药学上可接受的盐是4-甲基苯磺酸盐。
7.根据权利要求4的化合物，其中所述化合物是
8.根据权利要求3的化合物，其中所述化合物是
或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求8的化合物，其中所述药学上可接受的盐是苯磺酸盐。
10.根据权利要求8的化合物，其中所述药学上可接受的盐是4-甲基苯磺酸盐。
11.根据权利要求8的化合物，其中所述化合物是
12.药物组合物，其包含与药学上可接受的赋形剂或载体组合的根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
13.根据权利要求12所述的药物组合物，其包含一种或多种其它治疗剂。
14.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或根据权利要求12至13中任一项所述的药物组合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、子宫癌、胃癌或肺癌。
15.根据权利要求14的用途，其中所述乳腺癌是ER阳性乳腺癌。
16.根据权利要求14的用途，其中所述胃癌是ER-阳性胃癌。
17.根据权利要求14的用途，其中所述肺癌是ER-阳性肺癌。
18.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或根据权利要求12至13中任一项所述的药物组合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗子宫内膜癌。
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