[发明专利]适体制剂

权利要求书

1.水性液剂，其含有结合FGF2的适体或其盐，以及作为非电解质的渗透压调节剂，并且该适体或其盐为长期稳定的。

2.根据权利要求1所述的水性液剂，其中，除了所述适体或其盐以外，实质上不含电解质。

3.根据权利要求1或2所述的水性液剂，其中所述适体包含下式(1)所示的核苷酸序列：

N¹GGAN²ACUAGGGCN³UUAAN⁴GUN⁵ACCAGUGUN⁶ (1)

其中，N¹及N⁶各自独立地表示0～多个任意碱基，N²，N³，N⁴及N⁵独立地表示一个任意碱基，并且其中，尿嘧啶可以为胸腺嘧啶，且所述适体为以下(a)或(b)中的任一个：

(a)在该适体包含的核苷酸中，

(i)各嘧啶核苷酸的核糖的2′位为氟原子，

(ii)各嘌呤核苷酸的核糖的2′位为羟基；

(b)在该(a)的适体中，

(i)各嘧啶核苷酸的核糖的2′位的氟原子各自独立地未被置换、或被选自由氢原子，羟基及甲氧基组成的组中的原子或基团置换，

(ii)各嘌呤核苷酸的核糖的2′位的羟基各自独立地未被置换，或被选自由氢原子，甲氧基及氟原子组成的组中的原子或基团置换。

4.根据权利要求1或2所述的水性液剂，其中，所述适体包含下式(3)所示的核苷酸序列：

N¹GGAUACUAGGGCAUUAAUGUUACCAGUGUAGUCN⁶² (3)

其中，N¹及N⁶²各自独立地表示0～多个任意碱基。

5.根据权利要求1或2所述的水性液剂，其中，所述适体包含SEQ ID NO：3，8，9，10或12所示的任一种核苷酸序列。

6.根据权利要求1～5中任一项所述的水性液剂，其中，适体的浓度为1～60mg/mL。

7.根据权利要求1～6中任一项所述的水性液剂，其中，渗透压调节剂的配制比例为水性液剂总量的2～7.5％(w/v)。

8.根据权利要求1～7中任一项所述的水性液剂，其中，渗透压调节剂为甘露醇。

9.根据权利要求8所述的水性液剂，其中甘露醇的含量为相对于1mg适体1～50mg的比例。

10.根据权利要求1～9中任一项所述的水性液剂，其保存于5℃以下。

11.根据权利要求1～10中任一项所述的水性液剂，其中，于4℃保存3个月之后的单体适体的比例为80％以上。

12.根据权利要求1～11中任一项所述的水性液剂，其为注射剂。

13.根据权利要求1～12中任一项所述的水性液剂，其用于预防或治疗伴随血管生成的疾病，骨/软骨疾病或疼痛。

14.预防或治疗伴随血管生成的疾病，骨/软骨疾病或疼痛的方法，包括将权利要求1～12中任一项所述的水性液剂施用于对象。

15.根据权利要求1～12中任一项所述的水性液剂，其用于伴随血管生成的疾病，骨/软骨疾病或疼痛的预防或治疗。