[发明专利]作为mTOR抑制剂的新化合物及其用途

权利要求书

1.化学式1定义的化合物或其药学上可接受的盐：

化学式1

其中R1为氢；取代的或未取代的C1-C5直链或支链烷基；C2-C5烯基；C3-C10杂芳基烷基；或C1-C5羟烷基；

R2为氢；或者取代的或未取代的C1-C5直链或支链烷基；

R3为氢；取代的或未取代的C1-C5直链或支链烷基；C6-C15芳基；或C3-C15杂芳基；

X为氧、硫或氮；

Y1和Y2各自独立地为氧或硫；并且

n为0、1或2。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为氢；取代的或未取代的C1-C3直链或支链烷基；C2-C3烯基；C3-C6杂芳基烷基；或C1-C3直链或支链羟烷基。

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为氢；或者取代的或未取代的C1-C3直链或支链烷基。

4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3为取代的或未取代的C1-C3直链或支链烷基；C6-C10芳基；或C3-C10杂芳基，

其中在取代的情况中，取代基选自卤素；C1-C5直链或支链烷基；和C1-C5烷氧基。

5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Y1为硫并且Y2为氧。

6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自(5Z)-5-[(1-苯基吡唑-4-基)亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-(2-呋喃基甲基)-5-[(1-甲基吡唑-4-基)亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-甲基-5-[(1-苯基吡唑-4-基)亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-乙基-5-[(1-苯基吡唑-4-基)亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-烯丙基-5-[(1-苯基吡唑-4-基)亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(2-氟苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(3-氟苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(4-氟苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(2-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(2-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-3-甲基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(2-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-3-乙基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-烯丙基-5-[[1-(2-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(3-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(3-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-3-甲基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(3-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-3-乙基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-烯丙基-5-[[1-(3-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(4-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(4-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-3-甲基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(4-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-3-乙基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(对甲苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-甲基-5-[[1-(对甲苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-乙基-5-[[1-(对甲苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-烯丙基-5-[[1-(对甲苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(4-异丙基苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-乙基-5-[[1-(4-异丙基苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(4-丁基苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(4-丁基苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-3-乙基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(3，4-二甲基苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(3，4-二甲基苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-3-乙基-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(2-甲氧基苯基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(2-萘基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-乙基-5-[[1-(2-萘基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(2-吡啶基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-(2-羟乙基)-5-[[1-(2-吡啶基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-3-(2-羟乙基)-5-[[1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[(5-甲基-1-苯基-吡唑-4-基)亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[(3，5-二甲基-1-苯基-吡唑-4-基)亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[(1-苯基吡唑-4-基)亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(2-氟苯基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(3-氟苯基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(4-氟苯基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(2-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(3-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(4-氯苯基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(对甲苯基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(4-异丙基苯基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(4-丁基苯基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(3，4-二甲基苯基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(2-甲氧基苯基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(2-萘基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[(3-甲基-1-苯基-吡唑-4-基)亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[(3，5-二甲基-1-苯基-吡唑-4-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(2-吡啶基)吡唑-3-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-(3-吡啶基)吡唑-3-基]亚甲基]-2-硫代-噻唑烷-4-酮、(5Z)-5-[[1-苯基吡唑-3-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(2-吡啶基)吡唑-3-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮、(5Z)-5-[[1-(3-吡啶基)吡唑-3-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮和(5Z)-5-[[1-(4-吡啶基)吡唑-3-基]亚甲基]噻唑烷-2，4-二酮。