[发明专利]二芳基吡啶衍生物的制造方法在审
| 申请号： | 201980043226.0 | 申请日： | 2019-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN112368271A | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | 安艺祐一;鸟山史彦;樱井夏树;龟田蓝;小仓友和 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D319/12 | 分类号： | C07D319/12;C07B61/00;C07D405/12;C07D405/14;A61K31/444;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二芳基 吡啶 衍生物 制造 方法 | ||
本发明涉及一种二芳基吡啶衍生物的新制造方法，目的在于提供一种工业上有用的新方法。本发明开发出了一种吡啶环的新合成方法，该方法不用钯、强碱，且不用在高温条件下反应。尤其是成功开发出一种方法，该方法对于作为中间体的亚胺盐的合成、从亚胺盐到氰基化合物的合成以及吡啶的环化，均能够在极其温和的反应条件下进行合成。
技术领域
本发明涉及一种二芳基吡啶衍生物的新制造方法，尤其涉及一种制造方法，该方法包括一种不使用钯的吡啶环的新合成方法。
背景技术
已知二芳基吡啶衍生物可用于医药或其制造原料，可用于肿瘤的治疗(专利文献1)。
专利文献1中公开了各种二芳基吡啶衍生物及其制造方法。该文献中公开的二芳基吡啶衍生物的制造方法均以被卤素原子取代的吡啶衍生物作为起始化合物，通过使用钯的偶联反应，向吡啶环中导入芳基(例如，实施例中的中间体9a和中间体10a)。但是，被多个卤素原子取代的吡啶衍生物是高价的，而多次钯的使用使得需要注意目标产物中钯的残留。
作为不使用钯的吡啶环的合成方法，已知有例如下述方法：使用下述所示的化合物A作为起始化合物，
将化合物A氰基化，合成下述所示的化合物B，
使化合物B与氨等具有氨基的化合物发生反应而环化，合成吡啶环(非专利文献1、2、3)。
但是，要合成化合物A，需要在超低温下使用强碱进行反应(非专利文献1)，或在高温下进行反应(非专利文献3，4)。此外，从化合物A到化合物B的转化反应需要在强碱的存在下(非专利文献2，3)进行反应，化合物B的环化反应需要在高温条件下(非专利文献1，2)、大量强碱的存在下(非专利文献2)、或这些均满足(非专利文献3)等等，是难以操作的。
专利文献1：WO2016006706
非专利文献1：Synthesis Issue05，1979，376
非专利文献2：J.Prakt.Chem.，5，1990，332
非专利文献3：J.Org.Chem.60，1995，3750
非专利文献4：Org.Proc.Res.Dev.，vol.9，No.2，2005，141
发明内容
本发明涉及一种二芳基吡啶衍生物的新制造方法，尤其目的在于提供一种工业上有利的新制造方法，该方法是一种吡啶环的新合成方法，该方法不用钯、强碱，且不用在高温条件下反应。
本发明涉及以下的(1)～(13)。
(1)一种如式(II)所示的化合物或其盐的制造方法，包括以下工序：
使如式(I)所示的化合物与氯化剂和二甲基甲酰胺发生反应。
(2)根据(1)所述的制造方法，氯化剂为草酰氯。
(3)一种如式(IV)所示的化合物或其盐的制造方法，包括以下工序：
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于第一三共株式会社，未经第一三共株式会社许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980043226.0/2.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
