[发明专利]二芳基吡啶衍生物的制造方法在审
| 申请号： | 201980043226.0 | 申请日： | 2019-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN112368271A | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | 安艺祐一;鸟山史彦;樱井夏树;龟田蓝;小仓友和 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D319/12 | 分类号： | C07D319/12;C07B61/00;C07D405/12;C07D405/14;A61K31/444;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二芳基 吡啶 衍生物 制造 方法 | ||
1.一种如式(II)所示的化合物或其盐的制造方法，包括以下工序：
使(I)所示的化合物与氯化剂和二甲基甲酰胺发生反应。
2.根据权利要求1所述的制造方法，氯化剂为草酰氯。
3.一种如式(IV)所示的化合物或其盐的制造方法，包括以下工序：
用权利要求1或2所述的制造方法制造如式(II)所示的化合物之后，在碱的存在下，使其与如式(III)所示的化合物发生反应。
4.根据权利要求3所述的制造方法，碱为2，6-卢剔啶。
5.一种如式(V)所示的化合物或其盐的制造方法，包括以下工序：
用权利要求3或4所述的制造方法制造如式(IV)所示的化合物或其盐之后，使其与苄基胺发生反应。
6.上述如式(V)所示的化合物或其盐的制造方法，包括以下工序：
(i)使如式(I’)所示的化合物与Wittig试剂发生反应；
(ii)使工序(i)中得到的化合物与氯化剂和二甲基甲酰胺发生反应；
(iii)使工序(ii)中得到的化合物在碱的存在下与上述如式(III)所示的化合物发生反应；以及
(iv)使工序(iii)中得到的化合物与苄基胺发生反应。
7.根据权利要求6所述的方法，工序(i)中的Wittig试剂为Ph3(Cl)CH2OMe。
8.根据权利要求6或7所述的制造方法，工序(ii)中的氯化剂为草酰氯。
9.根据权利要求6至8的任意一项所述的制造方法，工序(iii)中的碱为2，6-卢剔啶。
10.一种如式(VI)所示的化合物或其盐的制造方法，包括以下工序：
用权利要求5至9的任意一项所述的制造方法制造如式(V)所示的化合物或其盐之后，
在溶剂中，在钯碳催化剂的存在下，使其与氢发生反应。
11.根据权利要求10所述的制造方法，如式(V)所示的化合物或其盐为如式(V)所示的化合物的盐酸盐，溶剂为1-丙醇或N-甲基吡咯烷酮。
12.一种如式(VIII)所示的化合物或其盐的制造方法，包括以下工序：
用权利要求10或11所述的制造方法制造如式(VI)所示的化合物或其盐之后，使其与如式(VII)所示的化合物或其盐发生缩合。
13.根据权利要求12所述的制造方法，如式(VIII)所示的化合物或其盐为如式(VIII)所示的化合物的硫酸盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于第一三共株式会社，未经第一三共株式会社许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980043226.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
