[发明专利]9,10-二氢吖啶的N-烷基化

权利要求书

1.将9,10-二氢吖啶化合物N-烷基化的方法，其包括使所述9,10-二氢吖啶化合物与具有式(R1)的结构的受保护的磺酸酯-三氟甲磺酸酯化合物反应：

其中G是酸不稳定的保护基；且

–R_L–在每次出现时独立地选自任选被一个或多个（例如1-5、1、2、3、4、5个）杂原子（例如O、S、N、P、F、Cl、Br、I）及其组合取代的C_1-20直链或支化二价烃基，并且其中R_L任选包含两性离子连接基（例如–Z^L–）。

2.根据权利要求1的方法，其中所述磺酸酯-三氟甲磺酸酯化合物的R^L是低碳烷基（例如C₁-C₄直链或支化烷基，如甲基、乙基、丙基、丁基）。

3.根据权利要求1的方法，其中所述磺酸酯-三氟甲磺酸酯化合物具有式(R2)的结构：

。

4.根据权利要求1-3任一项的方法，其中G选自

。

5.根据权利要求1-4任一项的方法，其中G选自

。

6.根据权利要求1-5任一项的方法，其中所述9,10-二氢吖啶是富电子的。

7.根据权利要求6的方法，其中所述富电子9,10-二氢吖啶具有式(A1)的结构：

其中“m”和“n”独立地为0-4，且“m”或“n”的至少一个大于0；

R₁和R₂独立地选自给电子基团；且

R₃是氢或任选被一个或多个（例如1-20个）杂原子（例如O、S、N、P、F、Cl、Br、I）取代的C₁-C₄₅烃基（例如C₁-C₃₀、C₁-C₂₀、C₁-C₁₀、C₅-C₁₅、C₅-C₃₀、C₅-C₄₀、C₁₀-C₄₀），并且其中R₃可任选包含两性离子基团（例如–Z）和/或两性离子连接基（例如–Z^L–）。

8.根据权利要求7的方法，其中R₁和/或R₂是烷氧基。

9.根据权利要求8的方法，其中R₁和R₂各自是相同的烷氧基（例如低碳烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基等）。

10.根据权利要求8的方法，其中R₁或R₂是氢，且R₁或R₂的另一个是烷氧基（例如低碳烷氧基，如甲基、乙氧基、异丙氧基、异丙氧基等）。

11.根据权利要求7-10任一项的方法，其中R₁和/或R₂独立地选自具有下列结构的烷氧基：

其中R_a在每次出现时独立地选自甲基、异丙基或–(CH₂CH₂O)_1-10CH₃（例如–(CH₂CH₂O)₅CH₃等）。