[发明专利]9,10-二氢吖啶的N-烷基化在审

专利信息
申请号: 201980042652.2 申请日: 2019-06-25
公开(公告)号: CN112368265A 公开(公告)日: 2021-02-12
发明(设计)人: A·纳特拉简 申请(专利权)人: 美国西门子医学诊断股份有限公司
主分类号: C07C309/64 分类号: C07C309/64;C07C219/04;C07C309/66
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 章敏;梅黎
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 10 二氢吖啶 烷基化
【权利要求书】:

1.将9,10-二氢吖啶化合物N-烷基化的方法,其包括使所述9,10-二氢吖啶化合物与具有式(R1)的结构的受保护的磺酸酯-三氟甲磺酸酯化合物反应:

其中G是酸不稳定的保护基;且

–RL–在每次出现时独立地选自任选被一个或多个(例如1-5、1、2、3、4、5个)杂原子(例如O、S、N、P、F、Cl、Br、I)及其组合取代的C1-20直链或支化二价烃基,并且其中RL任选包含两性离子连接基(例如–ZL–)。

2.根据权利要求1的方法,其中所述磺酸酯-三氟甲磺酸酯化合物的RL是低碳烷基(例如C1-C4直链或支化烷基,如甲基、乙基、丙基、丁基)。

3.根据权利要求1的方法,其中所述磺酸酯-三氟甲磺酸酯化合物具有式(R2)的结构:

4.根据权利要求1-3任一项的方法,其中G选自

5.根据权利要求1-4任一项的方法,其中G选自

6.根据权利要求1-5任一项的方法,其中所述9,10-二氢吖啶是富电子的。

7.根据权利要求6的方法,其中所述富电子9,10-二氢吖啶具有式(A1)的结构:

其中“m”和“n”独立地为0-4,且“m”或“n”的至少一个大于0;

R1和R2独立地选自给电子基团;且

R3是氢或任选被一个或多个(例如1-20个)杂原子(例如O、S、N、P、F、Cl、Br、I)取代的C1-C45烃基(例如C1-C30、C1-C20、C1-C10、C5-C15、C5-C30、C5-C40、C10-C40),并且其中R3可任选包含两性离子基团(例如–Z)和/或两性离子连接基(例如–ZL–)。

8.根据权利要求7的方法,其中R1和/或R2是烷氧基。

9.根据权利要求8的方法,其中R1和R2各自是相同的烷氧基(例如低碳烷氧基,如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基等)。

10.根据权利要求8的方法,其中R1或R2是氢,且R1或R2的另一个是烷氧基(例如低碳烷氧基,如甲基、乙氧基、异丙氧基、异丙氧基等)。

11.根据权利要求7-10任一项的方法,其中R1和/或R2独立地选自具有下列结构的烷氧基:

其中Ra在每次出现时独立地选自甲基、异丙基或–(CH2CH2O)1-10CH3(例如–(CH2CH2O)5CH3等)。

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