[发明专利]一种合成鹅去氧胆酸的方法及其应用有效
| 申请号： | 201980042284.1 | 申请日： | 2019-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN112334476B | 公开（公告）日： | 2022-03-15 |
| 发明（设计）人： | 张贵平;韩魁元;李海斌;王秦;李振伟;张琦 | 申请（专利权）人： | 邦泰生物工程（深圳）有限公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 518102 广东省深圳市宝安区西乡*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 鹅去氧 胆酸 方法 及其 应用 | ||
1.一种合成鹅去氧胆酸的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
1)以式1所示的海豹胆酸为原料，对侧链的羧基及3、7位羟基进行选择性保护反应，使式1转化成式3所示的化合物，其中，R1为C1～C8的直链、支链或环烷基，R2为-C(O)R，其中R为C1～C10的直链、支链或环烷基；
2)使式3所示的化合物转化成式4所示的化合物，其中，R3为卤素；
3)使式4所示的化合物在供氢体和钯碳的作用下发生脱卤氢解反应，转化成式5所示的化合物；
4)使式5所示的化合物转化成式6所示的鹅去氧胆酸。
2.根据权利要求1所述的合成鹅去氧胆酸的方法，其特征在于：所述步骤1)中，先对式1所示的海豹胆酸的侧链羧基进行选择性保护反应，使式1所示的海豹胆酸转化成式2所示的化合物，再对3、7位的羟基进行选择性保护反应，使式2所示的化合物转化成式3所示的化合物
3.根据权利要求2所述的合成鹅去氧胆酸的方法，其特征在于：式1所示的化合物在甲醇或乙醇以及催化剂的作用下发生化学反应，转化成式2所示的化合物。
4.根据权利要求3所述的合成鹅去氧胆酸的方法，其特征在于：式1所示的化合物转化成式2所示的化合物的化学反应温度为60-80℃。
5.根据权利要求2所述的合成鹅去氧胆酸的方法，其特征在于：式2所示的化合物在乙酸酐、丙酸酐或者丁酸酐的作用下发生化学反应，转化成式3所示的化合物。
6.根据权利要求5所述的合成鹅去氧胆酸的方法，其特征在于：式2所示的化合物转化成式3所示的化合物的化学反应温度为100-110℃。
7.根据权利要求1或2所述的合成鹅去氧胆酸的方法，其特征在于：式3所示的化合物与卤代试剂发生化学反应转化成式4所示的化合物，所述卤代试剂为氯化亚砜、磺酰氯或卤化磷。
8.根据权利要求7所述的合成鹅去氧胆酸的方法，其特征在于：式3所示的化合物转化成式4所示的化合物的的化学反应温度为35-40℃。
9.根据权利要求1或2所述的合成鹅去氧胆酸的方法，其特征在于：式4所示的化合物转化成式5所示的化合物的脱卤氢解反应的反应温度为50-65℃。
10.根据权利要求1或2所述的合成鹅去氧胆酸的方法，其特征在于：式5所示的化合物转化成式6所示的鹅去氧胆酸的脱保护反应的温度为60-80℃。
11.权利要求1或2所述的合成鹅去氧胆酸的方法在制备熊去氧胆酸中的应用。
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