[发明专利]包含依鲁替尼的配制品/组合物

权利要求书

1.一种稳定的药物配制品，其包含：

(i)依鲁替尼或其药学上可接受的盐/溶剂化物，其中依鲁替尼是具有化合物1的结构的化合物，

和悬浮剂，任选地在药学上可接受的载体(例如，水性载体)的存在下；以及

(ii)一种或多种防腐剂，其中至少一种防腐剂是苄醇；

以及任选地，一种或多种其他药学上可接受的赋形剂。

2.如权利要求1所述的药物配制品，其呈悬浮液的形式，该药物配制品包含：

(i)依鲁替尼或其药学上可接受的盐/溶剂化物，其中依鲁替尼是具有化合物1的结构的化合物，

悬浮于药学上可接受的载体(例如，水性载体)中；以及

(ii)至少一种防腐剂，该至少一种防腐剂是苄醇；

以及任选地，一种或多种其他药学上可接受的赋形剂。

3.如权利要求1或权利要求2所述的药物配制品，其中该配制品还含有选自以下的一种或多种的防腐剂：抗微生物剂、抗氧化剂、自由基清除剂、氧清除剂和/或螯合剂，例如选自由以下组成的组：苯甲酸、对羟基苯甲酸酯(对羟基苯甲酸甲酯或对羟基苯甲酸乙酯)、丁基羟基茴香醚(BHA)、丁基羟基甲苯(BHT)、氯丁醇、没食子酸酯、羟基苯甲酸酯、EDTA、苯酚、氯甲酚、间甲酚、苄索氯铵、肉豆寇基-γ-皮考啉氯、乙酸苯汞、硫柳汞、山梨酸、丙酸、丙二醇、维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸钠、亚硫酸钠、L-半胱氨酸、乙酰半胱氨酸、甲硫氨酸、硫代甘油、丙酮合亚硫酸氢钠、异抗坏血酸、羟丙基环糊精、柠檬酸钠、EDTA钠、苹果酸、乙酸、及其混合物。

4.如权利要求1、权利要求2或(在适用的情况下)权利要求3所述的药物配制品，其中该防腐剂包含大于50％(按重量计)的苄醇，例如大于90％的苄醇，例如，该防腐剂基本上由苄醇组成。

5.如前述权利要求中任一项所述的药物配制品，其中药物配制品包含约0.1％与10％w/v之间、或约1mg/ml与50mg/ml之间的防腐剂。

6.如权利要求5所述的药物配制品，其中该防腐剂在约0.5％与2％w/v之间、或在约5mg/ml与20mg/ml之间。

7.如前述权利要求中任一项所述的药物配制品，其中该药物配制品包含选自以下的悬浮剂：海藻酸盐、纤维素醚、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、阿拉伯胶、黄蓍胶、黄原胶、膨润土、卡波姆、卡拉胶、粉末状纤维素、和明胶。

8.如权利要求7所述的药物配制品，其中该悬浮剂是纤维素醚如微晶纤维素(例如，硅化的微晶纤维素SMCC)。

9.如前述权利要求中任一项所述的药物配制品，其中该配制品含有悬浮剂，该悬浮剂的量在0.1％与10％w/v之间、或在约1mg/ml与50mg/ml之间。

10.如权利要求9所述的药物配制品，其中该悬浮剂的量在约0.5％与2％w/v之间、或在约5mg/ml与20mg/ml之间。

11.如前述权利要求中任一项所述的药物配制品，其中该药物配制品进一步包含一种或多种润湿剂(例如，纤维素醚如羟丙基纤维素或羟丙基甲基纤维素)、一种或多种缓冲剂(例如，含柠檬酸.H₂O和/或磷酸氢钠)、一种或多种pH调节剂(例如，氢氧化钠和/或盐酸)、和/或(例如，任选地)甜味剂(例如，三氯蔗糖)。

12.如前述权利要求中任一项所述的药物配制品，其中基于药物载体为1ml纯水，该药物配制品包含：

依鲁替尼20-200mg/ml；苄醇防腐剂2.5-25mg/ml；悬浮剂2-24mg/ml；任选地，润湿剂，例如，0.5-10mg/ml；任选地，缓冲液，例如，0.5-10mg/ml；任选地，甜味剂，例如，0.1-5mg/ml；以及任选地，pH调节剂(适量)。