[发明专利]一种吡咯并氨基哒嗪酮化合物的制备方法及其中间体有效

专利信息
申请号: 201980039246.0 申请日: 2019-08-21
公开(公告)号: CN112262136B 公开(公告)日: 2022-06-21
发明(设计)人: 邵启云;徐超;陆伟栋;冯君;孙立超;邱振均 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D207/33;C07D237/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡咯 氨基 哒嗪酮 化合物 制备 方法 及其 中间体
【权利要求书】:

1.一种如式(b)所示化合物或其盐,

其中,

A选自CR0或N;

R0选自氢原子、氰基、羧基、羟基、氨基、卤素或烷基;

Ra选自氢原子、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、氨基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基或烷氧基;

R3、R4各自独立地选自氢原子、烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、烷基磺酰基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;

G选自任选取代的芳基、杂芳基、环烷基或杂环基,所述取代基选自氢原子、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基、羟基烷基、二烷基氨基、烷基羰基、醛基烷基、烷氧羰基、醛基烷氧基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基、烷基磺酰基、烯基、烯基羰基、炔基或炔基羰基;

L选自亚烷基或空缺;

Y选自任选取代的环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,所述取代基选自卤素、氰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基、环烷基、烯基、烯基羰基、炔基或炔基羰基;

m=0、1、2或3。

2.如权利要求1所述的化合物,其中Y为任选取代的3-8元杂环基。

3.如权利要求1所述的化合物,其中Y为任选取代的吡咯烷基或任选取代的哌啶基。

4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物,所述化合物选自

5.一种制备式(b)所示化合物的方法,其中所述方法包括

其中,Ra、R3、R4、A、G、L、Y和m如权利要求1中所定义;

R1、R2分别独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、苄基、烯丙基、三甲基硅基、三乙基硅基、四氢吡喃基或芴甲基,或者R1、R2与所连接的基团形成5元环状酸酐。

6.如权利要求5所述的方法,其中所述方法还包括

7.如权利要求6所述的方法,其中所述方法还包括

其中,

X选自氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。

8.如权利要求7所述的方法,其中所述方法还包括

9.如权利要求8所述的方法,其中所述方法还包括

其中,

X选自氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。

10.一种制备式(a)所示化合物的方法,其中所述方法包括

任选还包括权利要求5-9中任一项所述的制备式(b)所示化合物的方法步骤;

其中,Ra、R3、R4、A、G、L、Y和m如权利要求1中所定义。

11.一种制备式(I)所示化合物或的方法,其中所述方法包括

任选还包括权利要求5-9中任一项所述的制备式(b)所示化合物的方法步骤;

其中,Ra、R3、R4、A、G、L、Y和m如权利要求1中所定义。

12.一种如式(c)所示化合物或其盐,

其中,Ra、R1、R2、A、G、L、Y和m如权利要求5中所定义。

13.如权利要求12所述化合物,所述化合物选自

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