[发明专利]一种吡咯并氨基哒嗪酮化合物的制备方法及其中间体有效
申请号: | 201980039246.0 | 申请日: | 2019-08-21 |
公开(公告)号: | CN112262136B | 公开(公告)日: | 2022-06-21 |
发明(设计)人: | 邵启云;徐超;陆伟栋;冯君;孙立超;邱振均 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D207/33;C07D237/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡咯 氨基 哒嗪酮 化合物 制备 方法 及其 中间体 | ||
1.一种如式(b)所示化合物或其盐,
其中,
A选自CR0或N;
R0选自氢原子、氰基、羧基、羟基、氨基、卤素或烷基;
Ra选自氢原子、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、氨基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基或烷氧基;
R3、R4各自独立地选自氢原子、烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、烷基磺酰基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;
G选自任选取代的芳基、杂芳基、环烷基或杂环基,所述取代基选自氢原子、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基、羟基烷基、二烷基氨基、烷基羰基、醛基烷基、烷氧羰基、醛基烷氧基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基、烷基磺酰基、烯基、烯基羰基、炔基或炔基羰基;
L选自亚烷基或空缺;
Y选自任选取代的环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,所述取代基选自卤素、氰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氨基、烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基、环烷基、烯基、烯基羰基、炔基或炔基羰基;
m=0、1、2或3。
2.如权利要求1所述的化合物,其中Y为任选取代的3-8元杂环基。
3.如权利要求1所述的化合物,其中Y为任选取代的吡咯烷基或任选取代的哌啶基。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物,所述化合物选自
5.一种制备式(b)所示化合物的方法,其中所述方法包括
其中,Ra、R3、R4、A、G、L、Y和m如权利要求1中所定义;
R1、R2分别独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、苄基、烯丙基、三甲基硅基、三乙基硅基、四氢吡喃基或芴甲基,或者R1、R2与所连接的基团形成5元环状酸酐。
6.如权利要求5所述的方法,其中所述方法还包括
7.如权利要求6所述的方法,其中所述方法还包括
其中,
X选自氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
8.如权利要求7所述的方法,其中所述方法还包括
9.如权利要求8所述的方法,其中所述方法还包括
其中,
X选自氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
10.一种制备式(a)所示化合物的方法,其中所述方法包括
任选还包括权利要求5-9中任一项所述的制备式(b)所示化合物的方法步骤;
其中,Ra、R3、R4、A、G、L、Y和m如权利要求1中所定义。
11.一种制备式(I)所示化合物或的方法,其中所述方法包括
任选还包括权利要求5-9中任一项所述的制备式(b)所示化合物的方法步骤;
其中,Ra、R3、R4、A、G、L、Y和m如权利要求1中所定义。
12.一种如式(c)所示化合物或其盐,
其中,Ra、R1、R2、A、G、L、Y和m如权利要求5中所定义。
13.如权利要求12所述化合物,所述化合物选自
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