[发明专利]一种阿昔莫司多单元缓释微丸片及其制备方法

权利要求书

1.一种阿昔莫司多单元缓释微丸片，其特征在于，其由含缓释包衣膜的阿昔莫司微丸和填充辅料通过如下工艺压片而成，阿昔莫司微丸的用量如下：

一、丸芯处方：

阿昔莫司               250份

填充剂                 48~60份

十二烷基硫酸钠         0.5~1份

纯化水                 适量；

二、缓释包衣膜处方：

Eudragit L30D-55       41~65份

柠檬酸三乙酯           7~10份

滑石粉                 14~30份

纯化水                 余量；

三、阿昔莫司缓释微丸压片时与辅料用量：

阿昔莫司缓释微丸       100份

填充剂                 12份~20份

崩解剂                 0.5份~2份

润滑剂                 0.5份~1份

粘合剂                 1份~3份；

所述微丸片的制备方法包含如下步骤：

1.丸芯制备工艺：阿昔莫司原料粉碎过筛，控制D90=90μm，称取处方量阿昔莫司，微晶纤维素、乳糖或者预胶化淀粉，十二烷基硫酸钠加入湿法制粒机中，搅拌均匀，加入适量的纯化水，搅拌制软材；用挤出滚圆机制微丸，置流化床中干燥，物料温度控制在40℃~60℃，干燥筛分得到不同粒径的含阿昔莫司药物的微丸；

2.包衣：取上述制备的适宜粒径含药阿昔莫司微丸，按缓释包衣膜处方配制包衣液，在流化床中进行包衣，控制流化床温度25~35℃，包衣液流速0.2~0.4rpm，控制包衣膜增重20~35%；

3.微丸压片：将阿昔莫司缓释微丸与辅料混合均匀，通过调节压片机的压片速度和压力，制得阿昔莫司多单元缓释微丸片；所述丸芯处方中的填充剂为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉中的一种或者几种；所述缓释包衣膜处方中的缓释包衣膜的增重范围为20%~35%；所述微丸压片中的填充剂为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、甘露醇的一种或几种；所述微丸压片中的崩解剂为羟丙甲纤维素或者羧甲基淀粉钠的一种；所述微丸压片中的润滑剂为硬脂酸镁、胶体二氧化硅的一种或两种；所述微丸压片中的粘合剂为羟丙纤维素或聚维酮组成。

2.如权利要求1所述的阿昔莫司多单元缓释微丸片，其特征在于，

一、丸芯处方：

阿昔莫司          250份

填充剂            50份

十二烷基硫酸钠    0.7份

纯化水            适量；

二、缓释包衣膜处方

Eudragit L30D-55  60份

柠檬酸三乙酯      9份

滑石粉            17份

纯化水            余量；

三、阿昔莫司缓释微丸压片时与辅料用量：

阿昔莫司缓释微丸  100份

填充剂            15份

崩解剂            1.2份

润滑剂            0.7份

粘合剂            2份。