[发明专利]作为EPAC抑制剂的噻吩并[2，3-B]吡啶衍生物及其药物用途

权利要求书

1.具有下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或水合盐或其多晶型晶体结构、外消旋体、非对映异构体或对映异构体：

其中：

R₁选自下组：

-H；

-(C₂-C₂₀)烷基；

-(C₃-C₁₀)环烷基；

-3-10元杂环烷基；

-(C₆-C₁₀)芳基；和

-5-10元杂芳基；

其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被取代；

R₂选自下组：

-H；

-(C₁-C₂₀)烷基；

-(C₃-C₁₀)环烷基；

-3-10元杂环烷基；

-(C₆-C₁₀)芳基；和

-5-10元杂芳基；

或R₂和R₄与携带它们的碳原子一起形成(C₃-C₁₀)环烷基；

其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被取代；

R₃选自下组：

-H；

-(C₃-C₁₀)环烷基；

-3-10元杂环烷基；

-(C₆-C₁₀)芳基；和

-5-10元杂芳基；

其中所述环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被取代；和

R₄选自下组：H、-OH、-NRxRy和-C(O)ORz，

Rx、Ry和Rz彼此独立地为H或(C₁-C₁₀)烷基；

或R₂和R₄与携带它们的碳原子一起形成(C₃-C₁₀)环烷基；

其用于治疗和/或预防涉及Epac蛋白的疾病，其中所述疾病是选自下组的心脏病：心肌肥大、心律不齐、瓣膜病变、舒张功能障碍、慢性心力衰竭、缺血性心力衰竭、心肌缺血、再灌注损伤、心肌炎、肥厚性和扩张型心肌病。

2.根据权利要求1所述的用于其用途的式(I)化合物，其中R₃选自下组：

-(C₃-C₁₀)环烷基；

-3-10元杂环烷基；

-(C₆-C₁₀)芳基；和

-5-10元杂芳基；

其中所述环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被取代。

3.根据权利要求1或2所述的用于其用途的式(I)化合物，其中R₁选自下组：

-H；

-(C₆-C₁₀)芳基；和

-5-10元杂芳基；

其中所述芳基和杂芳基任选被一个或多个选自下组的取代基取代：-NR₇R₈、(C₁-C₁₀)烷基和卤素原子，其中R₇和R₈彼此独立地选自(C₁-C₁₀)烷基或H。