[发明专利]烟碱制剂在审

专利信息
申请号: 201980034986.5 申请日: 2019-05-31
公开(公告)号: CN112218637A 公开(公告)日: 2021-01-12
发明(设计)人: C·诺兰;J·卡瓦纳格;K·拉雷戈;B·欧若科 申请(专利权)人: 雅茨有限公司
主分类号: A61K31/465 分类号: A61K31/465;A61K9/72;A61K47/12;A61K47/26;A61K47/44;A61K47/10;A61P25/34;A24B15/167
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 张静;王颖
地址: 爱尔*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 烟碱 制剂
【权利要求书】:

1.一种药物制剂,其包含:

0.1-8重量%的烟碱;

至少65重量%的水;和

一种或多种调味剂、助溶剂和增溶剂;

其中,烟碱是烟碱和酸的烟碱盐的形式;以及

其中药物制剂具有酸性pH。

2.如权利要求1所述的药物制剂,其中,所述酸选自:乙酸,乙酰水杨酸,海藻酸,2-氨基乙磺酸(牛磺酸),氨基甲基膦酸,花生酸,抗坏血酸,天冬氨酸,壬二酸,巴比妥酸,苄酸,苯甲酸,丁烷酸,丁酸,癸酸,己酸,辛酸,碳酸,氯铂酸,肉桂酸,柠檬酸,癸烷酸,十二烷酸,庚酸,乙烷酸,叶酸,甲酸,富马酸,没食子酸,龙胆酸,葡萄糖酸,谷氨酸,戊二酸,庚烷酸,己烷酸,盐酸,二十烷酸,酮丁酸,乳酸,月桂酸,乙酰丙酸,苹果酸,马来酸,丙二酸,玛格丽酸,甲烷酸,2-甲基丁酸,3-甲基丁酸,2-甲基丙酸,3,7-二甲基-6-辛烯酸,肉豆蔻酸,十九烷酸,十九酸,十八烷酸,辛烷酸,油酸,草酸,2-氧代丁酸,棕榈酸,果胶酸,壬酸,十五烷酸,十五酸,戊烷酸,邻苯二甲酸,苯乙酸,苦味酸,丙烷酸,丙炔酸,丙酸,丙酮酸,奎宁酸,玫瑰酸,水杨酸,硅钨酸,山梨酸,硬脂酸,琥珀酸,磺基水杨酸,单宁酸,酒石酸,十四烷酸,对甲苯磺酸,十三酸,十三烷酸,三氟乙酸,三氟甲磺酸,十一酸,十一烷酸,尿酸和戊酸。

3.如权利要求2所述的药物制剂,其中,所述酸选自:乳酸,2-甲基丙酸,乙酰水杨酸,2-氨基乙烷磺酸(牛磺酸),氨基甲基膦酸,花生酸,抗坏血酸,壬二酸,巴比妥酸,苄酸,丁烷酸,癸酸,己酸,辛酸,碳酸,肉桂酸,癸烷酸,十二酸,庚酸,乙酸,叶酸,富马酸,葡萄糖酸,戊二酸,庚烷酸,己烷酸,二十烷酸,酮丁酸,乙酰丙酸,马来酸,丙二酸,玛格丽酸,甲烷酸,3,7-二甲基-6-辛烯酸,肉豆蔻酸,十九烷酸,十九酸,十八烷酸,辛烷酸,油酸,2-氧代丁酸,壬酸,十五烷酸,十五酸,戊烷酸,丙酸,丙炔酸,奎尼酸,玫瑰酸,山梨酸,硬脂酸和琥珀酸,十四烷酸,对甲苯磺酸,十三烷酸,十三酸,三氟乙酸,三氟甲磺酸,十一烷酸,十一酸和尿酸;优选地,所述酸是乳酸。

4.如前述权利要求中任一项所述的药物制剂,所述制剂包含至少75%的水。

5.如前述权利要求中任一项所述的药物制剂,其中,所述制剂是液体制剂。

6.如前述权利要求中任一项所述的药物制剂,其中,所述制剂是雾化液滴的形式。

7.如前述权利要求中任一项所述的药物制剂,其中,所述制剂的pH为5.0至6.5,优选所述制剂的pH为4.5至5.9。

8.如前述权利要求中任一项所述的药物制剂,其中:

(i)所述制剂包含调味剂,任选地所述调味剂是烟草、薄荷或水果调味剂;和/或

(ii)所述制剂还包含甜味剂。

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