[发明专利]用于男性避孕的非激素组合物和方法

权利要求书

1.组合物在针对男性受试者的非激素避孕方法中的用途，其中，所述组合物是缓释制剂，包含：

α-1-肾上腺素受体拮抗剂；和

至少一种药学上可接受的载体，

其中，所述避孕方法包括在每日的大约相同的时间，每日施用一次所述组合物，引发所述男性受试者中的连续可逆的无精症、精子缺乏症或严重少精子症，并且

其中，在至少连续两日的初始时期后，所述避孕不受随后每日一次的摄入的延迟的损害。

2.根据权利要求1所述的用途，其中，所述组合物经口服施用。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其中，在连续多天的初始时期之后，最后的定时日剂量时间之后的下一次剂量摄入能延迟6小时至18小时，并且在男性受试者中保持无精症、精子缺乏症或严重少精子症的状况。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其中，在连续多天的初始时期之后，未能摄入一次日剂量不影响无精症、精子缺乏症或严重少精子症的持续状态，支持所述避孕方法从最后一次摄入时间起保持36至48小时。

5.根据权利要求1至4中任一项的用途，其中，所述避孕方法进行至少八日。

6.根据权利要求1至5中任一项的用途，其中，所述α-1-肾上腺素受体拮抗剂的量为约0.1至约30mg，优选约0.2至约20mg。

7.根据权利要求1至6中任一项的用途，其中，所述α-1-肾上腺素受体拮抗剂是(R)-西洛多辛。

8.根据权利要求1至7中任一项的用途，其中，(R)-西洛多辛为多晶型或无定形形式。

9.根据权利要求1至8中任一项的用途，其中，所述组合物被配制成缓释制剂。

10.根据权利要求1至9中任一项的用途，其中，所述组合物包含至少一种颗粒、优选至少一种包衣颗粒，或者由至少一种颗粒、优选至少一种包衣颗粒组成，平均粒径为0.01至5mm，优选0.1至2mm。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的用途，其中，所述颗粒被包封在胶囊中，每一胶囊中填充有足以达到日剂量的数量的颗粒。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的用途，其中，所述避孕独立于所述男性受试者的饮食来实现。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的用途，其中，所述每日施用避孕方法还包括：同时或顺序地施用适于治疗勃起功能障碍的另外的组合物；优选地，所述另外的组合物包含磷酸二酯酶-5抑制剂。

14.一种包装，包含至少7、14、28、56、84或168至365个单位剂量，或10、20、30、60、90或180至360个单位剂量的根据权利要求1至12中任一项所述的组合物，每个单位剂量为日剂量。

15.根据权利要求14所述的包装，其中，所述组合物包含含量为约0.1至约30mg，优选为约0.2至约20mg的α-1-肾上腺素受体拮抗剂，优选地所述α-1-肾上腺素受体拮抗剂是含量为8至12mg的(R)-西洛多辛。