[发明专利]用于治疗过度增殖性皮肤障碍的组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201980029339.5 申请日: 2019-03-06
公开(公告)号: CN112805007A 公开(公告)日: 2021-05-14
发明(设计)人: 刘耀南;A·R·维罗纳博伊尔;C-H·王;Y·卜;M·J·卡特勒;K·E·贝尔科;M-F·R·关 申请(专利权)人: 慧源香港创新有限公司
主分类号: A61K31/5377 分类号: A61K31/5377;A61K31/047;A61K31/4436;A61K9/00;A61P17/00;A61P17/06;A61N5/06
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 王永伟
地址: 中国香港沙田,单位608-61*** 国省代码: 香港;81
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 过度 增殖 皮肤 障碍 组合 方法
【权利要求书】:

1.药物组合物,其包含:

第一化合物,所述第一化合物具有活性,所述活性包括SRC激酶抑制、微管蛋白聚合抑制、细胞周期G2/M停滞和诱导凋亡中的两种或更多种;和

第二化合物,所述第二化合物包含维生素D类似物或类视黄醇,

其中所述第一化合物和所述第二化合物的存在量足以治疗受影响区域中的过度增殖性障碍。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物被配制用于局部施用。

3.根据权利要求1或2所述的组合物,其中所述组合物被配制成泡沫、乳膏、糊剂、油膏、凝胶、溶液、液体悬浮液、液滴悬浮液、气溶胶和粉末中的一种。

4.根据权利要求1至3中的一项所述的组合物,其中所述维生素D类似物具有选自以下的至少一种活性:G0/G1停滞、抗增殖、抗炎、诱导角质化细胞分化、减少促炎性T细胞的数量和诱导凋亡。

5.根据权利要求1至4中的一项所述的组合物,其中所述第一化合物包括根据式I的化合物。

6.根据权利要求1至5中的一项所述的组合物,其中所述第一化合物是KX01,并且具有下式:

7.根据权利要求1至6中的一项所述的组合物,其中所述第二化合物是维生素D3类似物。

8.根据权利要求1至7中的一项所述的组合物,其中所述第二化合物是钙泊三醇(钙泊三烯)。

9.根据权利要求1至8中的一项所述的组合物,其中所述组合物被配制以在所述受影响区域处提供的所述第一化合物与所述第二化合物的摩尔比为160∶3至5∶243。

10.根据权利要求9所述的组合物,其中所述摩尔比被选择以在所述受影响区域提供超过所述第一化合物和所述第二化合物在以相应浓度单独施用时的累加效果的效果。

11.根据权利要求1至10中的一项所述的组合物,其中所述第一化合物是KX01,并且所述第二化合物是钙泊三醇。

12.根据权利要求1至10中的一项所述的组合物,其中所述第一化合物是KX01,并且所述第二化合物是类视黄醇。

13.根据权利要求1至10中的一项所述的组合物,其中所述第二化合物是维生素D类似物,其中所述组合物进一步包含类视黄醇。

14.根据权利要求13所述的组合物,其中,所述第一化合物是KX01,所述第二化合物是钙泊三醇(钙泊三烯)。

15.根据权利要求1至13中的一项所述的组合物,其中所述类视黄醇是炔属类视黄醇。

16.根据权利要求1至14中的一项所述的组合物,其中所述类视黄醇是他扎罗汀。

17.根据权利要求1至16中的一项所述的组合物,其中所述第一化合物以第一量存在,并且所述第二化合物以第二量存在,其中所述第一量和所述第二量被选择以提供第一治疗效果,其中所述第一治疗效果大于通过以所述第一量施用所述第一化合物所提供的第二效果与通过以所述第二量施用所述第二化合物所提供的第三效果之和。

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