[发明专利]药物组合物、其治疗方法和用途在审

专利信息
申请号: 201980026070.5 申请日: 2019-04-11
公开(公告)号: CN111989103A 公开(公告)日: 2020-11-24
发明(设计)人: J·黎曼;T·克莱因;M·马克;E·W·马尤 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61K31/7048;A61K31/351;A61K31/381;A61K45/06;A61P3/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P27/02;A61P3/10;A61P1/16
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 药物 组合 治疗 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种药物组合,包含:

(a)式(I)的AOC3抑制剂:

或其药学上可接受的盐,其中:

A为N或CH;

R1选自由以下组成的组:C1-6-烷基、C3-6-环烷基、杂环基、-O-R2、-S-R2、-NH-R2和-N(R2)2

其中,每个R2独立地选自由以下组成的组:C1-6-烷基、C3-6-环烷基、杂环基、-(C1-2-烷基)-(C3-6-环烷基)、-(C1-2-烷基)-杂环基、-(C1-2-烷基)-芳基、-(C1-2-烷基)-杂芳基和-(C1-2-烷基)-C≡CH;

其中,R1和R2的每个杂环基是4元至7元饱和碳环基团,其中1或2个CH2-部分彼此独立地由选自以下的原子或基团代替:NH、O、S、-S(=O)-、-S(=O)2-或-C(=O)-;且

其中,每个芳基选自由苯基和萘基组成的组;且

其中,每个杂芳基是含有1、2或3个彼此独立地选自=N-、-NH-、-O-和-S-的杂原子的5元或6元杂芳香族环,其中在含有-CH=N-单元的杂芳香族基团中,此基团任选地由-NH-C(=O)-代替;且

其中,R1和R2的每个烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地独立地由一个或多个F、Cl、CN、OH、C1-3-烷基、-O-(C1-3-烷基)、-C(=O)-(C1-3-烷基)和-C(=O)-(C3-7-环烷基)取代;

其中,上述烷基中的每一个可以是直链或支链的,且任选地由一个或多个F取代;和

(b)SGLT2抑制剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合,其中所述AOC3抑制剂具有式(I)或为其药学上可接受的盐,其中:

A为N;且

R1选自由以下组成的组:环丙基、杂环基和-O-R2

其中,R2选自由以下组成的组:C1-6-烷基、-(C1-2-烷基)-(C3-6-环烷基)、-(C1-2-烷基)-杂芳基和-(C1-2-烷基)-C≡CH;

其中,每个杂环基选自由以下组成的组:氮杂环丁基、哌啶基、四氢呋喃基、四氢吡喃基和吗啉基;且

其中,每个杂环基任选地独立地由1个选自以下的取代基取代:F、CN、OH、CH3、-O-CH3;且

其中,每个杂芳基选自由以下组成的组:异噁唑基、噻唑基和噻二唑基;且

其中,每个烷基、环烷基、杂环基或杂芳基任选地独立地由一个或多个F、CN、CH3、-OCH3、-C(=O)-CH3和-C(=O)-环丙基取代;

其中,上述烷基中的每一个可以是直链或支链的,且任选地由一个或多个F取代。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合,其中所述AOC3抑制剂选自由以下组成的组:

或其盐。

4.根据权利要求1至3所述的药物组合,其中,该SGLT2抑制剂选自以下各项的组:恩格列净、达格列净、卡格列净、伊格列净、托格列净、鲁格列净、阿格列净、瑞格列净、舍格列净、埃格列净和索格列净。

5.一种用于在需要其的患者中预防、减缓进展、延缓或治疗纤维化病症、代谢障碍、炎症、眼部疾病、神经炎症或癌症的方法,其特征在于,将根据权利要求1至4所述的药物组合给予该患者。

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