[发明专利]阴道全身药物递送在审

专利信息
申请号: 201980024840.2 申请日: 2019-04-10
公开(公告)号: CN111971039A 公开(公告)日: 2020-11-20
发明(设计)人: 威廉默斯·尼古拉斯·赫拉尔杜斯·玛丽亚·德·拉特 申请(专利权)人: 里加利私人有限公司
主分类号: A61K31/216 分类号: A61K31/216;A61K9/00;A61K31/428;A61K31/465;A61K31/485;A61K31/5513;A61K38/00;A61P13/10;A61P25/04;A61P25/16;A61P5/24;A61P9/00;A61P35/00;A61P1
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 李杰
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 阴道 全身 药物 递送
【权利要求书】:

1.用于治疗医学病况的治疗活性化合物,其中,所述治疗活性化合物通过使用阴道内环,经由阴道以液体制剂施用。

2.治疗活性化合物,其选自由下述组成的组:奥昔布宁及其它抗毒蕈碱化合物;作为激动剂和拮抗剂两者的促性腺激素释放激素(GnRH)及衍生物;硝酸甘油及其它直接或间接作用的cGMP增强剂;丁丙诺啡及其它激动、拮抗或部分(抗)激动阿片样物质;尼古丁及衍生物;劳拉西泮及其它苯二氮;胰岛素及其它血糖调节化合物;FSH及其它用于排卵刺激的激素(如HMG、LH等);普拉克索及其它多巴胺激动剂;缩宫素及其它用于治疗医学病况的下丘脑肽,其中,所述治疗活性化合物通过使用阴道内环,经由阴道以液体制剂施用。

3.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是GnRH并且所述医学病况是不孕症,如卡尔曼氏综合征,并且通过所述阴道内环施用的剂量优选地在每90-120分钟10μg至2mg之间。

4.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是奥昔布宁并且所述医学病况是膀胱过度活动症(OAB),并且通过所述阴道内环施用的每日剂量优选地以分次剂量在0.1至30mg之间。

5.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是硝酸甘油并且所述医学病况是心源性或妇科源性的,并且取决于症状,通过所述阴道内环施用的剂量优选地在每剂量0.1至10mg之间。

6.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是丁丙诺啡并且所述医学病况是中度至重度疼痛或阿片样物质依赖,并且通过所述阴道内环施用的剂量优选地以分次剂量在每天50μg至2mg之间。

7.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是尼古丁并且所述医学病况是戒烟或轻度认知障碍,并且通过所述阴道内环施用的每日剂量以分次剂量在1至30mg之间。

8.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是劳拉西泮并且所述医学病况是失眠,并且通过所述阴道内环施用的剂量优选地在0.1至10mg之间,一次剂量在睡觉前并且一次剂量在睡眠期间。

9.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是胰岛素并且所述医学病况是糖尿病,并且通过所述阴道内环施用的剂量基于个体患者的敏感性。

10.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是FSH并且所述医学病况是不孕症,并且通过所述阴道内环施用的剂量基于个体患者的敏感性。

11.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是用于医学适应症不孕症的GnRH拮抗剂,并且通过所述阴道内环施用的剂量基于个体患者的敏感性。

12.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是用于医学适应症帕金森氏病和多动腿或高泌乳素血症的普拉克索,并且通过所述阴道内环施用的剂量基于个体患者的敏感性并且优选地在0,3和10mg/天之间改变。

13.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是LH并且所述医学病况是不孕症,并且通过所述阴道内环施用的剂量基于个体患者的敏感性。

14.根据权利要求1或2所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物是HMG并且所述医学病况是不孕症,并且通过所述阴道内环施用的剂量基于个体患者的敏感性。

15.根据权利要求1-14中任一项所述的治疗活性化合物,其中,所述化合物以脉动方式或按需施用。

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