[发明专利]具有针对携带HER2外显子19突变之癌细胞的抗肿瘤活性的化合物

权利要求书

1.在对象中治疗癌症的方法，其包括向所述对象施用有效量的波齐替尼，其中所述对象已被确定为具有一个或更多个HER2外显子19突变。

2.权利要求1所述的方法，其中所述一个或更多个HER2外显子19突变包含HER2的第668至769位氨基酸之间1至18个核苷酸的点突变、插入和/或缺失。

3.权利要求1所述的方法，其中所述一个或更多个HER2外显子19突变进一步被限定为HER2点突变。

4.权利要求1所述的方法，其中所述对象已被确定为具有2、3或4个HER2外显子19突变。

5.权利要求2所述的方法，其中所述一个或更多个HER2外显子19突变在选自R668、R678、V754、L755、I767和D769的一个或更多个残基处。

6.权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述一个或更多个HER2外显子19突变选自R668Q、R678Q、V754M、L755P、L755S、L755W、D769H、D769N、I767M和D769Y。

7.权利要求1所述的方法，其中所述外显子19突变是L755P。

8.权利要求1至7中任一项所述的方法，其中通过分析来自患者的基因组样品，所述对象被确定为具有HER2外显子19突变。

9.权利要求9所述的方法，其中所述基因组样品从唾液、血液、尿、正常组织或肿瘤组织中分离。

10.权利要求1至7中任一项所述的方法，其中通过核酸测序或PCR分析来确定HER2外显子19突变的存在。

11.权利要求1所述的方法，其还包括施用另外的抗癌治疗。

12.权利要求11所述的方法，其中所述另外的抗癌治疗是化学治疗、放射治疗、基因治疗、手术、激素治疗、抗血管生成治疗或免疫治疗。

13.权利要求11所述的方法，其中所述波齐替尼和/或抗癌治疗静脉内、皮下、骨内、经口、经皮、以缓释、以控释、以迟释、作为栓剂或舌下施用。

14.权利要求11所述的方法，其中施用所述波齐替尼和/或抗癌治疗包括局部、区域或全身性施用。

15.权利要求11所述的方法，其中所述波齐替尼和/或抗癌治疗施用两次或更多次。

16.权利要求1所述的方法，其中所述波齐替尼经口施用。

17.权利要求1所述的方法，其中所述波齐替尼以5至25mg的剂量施用。

18.权利要求1所述的方法，其中所述波齐替尼以8mg、12mg或16mg的剂量施用。

19.权利要求1所述的方法，其中所述波齐替尼每天施用。

20.权利要求19所述的方法，其中所述波齐替尼在连续的基础上施用。

21.权利要求19所述的方法，其中所述波齐替尼以28天周期施用。